HatásmechanizmusCiklosporin
A T-függő antitestek termelésének gátlásával csökkenti a sejtes immunválaszt. Gátolja továbbá a limfokinek, köztük az interleukin 2 termelődését és felszabadulását.
Terápiás javallatok és pozitológiaCiklosporin
A beadás módjaCiklosporin
Kapszulák: egészben lenyelni. A napi adagot mindig 2 adagra kell osztani.
Orális oldat: lehetőleg narancs- vagy almalében hígítsuk, ne grapefruitlében. Más alkoholmentes italok is használhatók. A napi adagot mindig 2 adagra kell osztani.
EllenjavallatokCiklosporin
Ciklosporinnal szembeni túlérzékenység. Autoimmun betegségek károsodott vesefunkcióval (kivéve a nefrotikus szindrómában szenvedő betegek proteinuriáját), kontrollálatlan magas vérnyomás. Egyéb immunszuppresszánsokat, PUVA-t, UVD-t, széntepert és sugárterápiát kapó pikkelysömörös betegek.
Figyelmeztetések és óvintézkedésekCiklosporin
Ciklosporin, máj- és vesefunkció, vérnyomás, kálium, szérum magnézium, lipidek monitorozása. Óvatosság hiperurikaemia, tartósan alkalmazott metotrexát (reumatoid artritisz), egyéb immunszuppresszánsok, lercanidipin, K-kiegészítők, K-kímélő gyógyszerek (K-kímélő diuretikumok, ACE-gátlók, angiotenzin II receptor antagonisták) vagy K-kímélő gyógyszereket tartalmazó gyógyszerek esetén. Bakteriális, gombás, parazitás és vírusfertőzések kockázata (hatékony profilaktikus és terápiás stratégia alkalmazása), limfómák és bőrdaganatok kialakulása. Kerülje az élő attenuált oltóanyagokkal való beadását. Korlátozott tapasztalat gyermekeknél. Idősek. Kerülje a túlzott napozást, dermatitisz esetén pedig UVB-sugárzást vagy PUVA-fotokemoterápiát. Autoimmun betegségek: nem alkalmazható kontrollálatlan fertőzések vagy rosszindulatú folyamatok esetén.
MájelégtelenségCiklosporin
Májműködés ellenőrzése: a szérum bilirubin és esetenként a májenzimek emelkedését okozhatja, ami dóziscsökkentést tehet szükségessé.
VeseelégtelenségCiklosporin
Ellenejavallt autoimmun betegségben, károsodott vesefunkció esetén. A vesefunkció ellenőrzése: a szérum kreatinin és a karbamidszint emelkedése a kezelés megkezdésekor. 25-50%-kal csökkentse az adagot, ha a szérum kreatininszint a kezelés megkezdése előtt mért kreatininszint 30%-a fölé emelkedik több mint egy mérés során. Nefrotikus szindrómában, károsodott vesefunkcióval: kezdő adag, max. 2,5 mg/kg/nap.
InterakciókCiklosporin
Vö. prec. Ezen kívül:
A plazmaszint növelik: makrolid antibiotikumok (eritromicin, azitromicin és klaritromicin); ketokonazol, flukonazol, itrakonazol, vorikonazol; diltiazem, nikardipin, verapamil; metoklopramid; orális fogamzásgátlók; danazol; metilprednizolon (nagy dózis); allopurinol; amiodaron; kolinsav és származékok; kolin gátlók és származékok; metilprednizolon (nagy dózis); allopurinol; amiodaron; kolinsav és származékok. Kólasav és származékai; proteázgátlók, imatinib, kolhicin.
A plazmaszintet csökkentik: barbiturátok, karbamazepin, oxkarbazepin, fenitoin; nafcillin, IV szulfadimidin; rifampicin; oktreotid; probucol; orlistat; Hypericum perforatum; tiklopidin, szulfinpirazon, terbinafin, bosentán.
Fokozott nefrotoxicitás: aminoglikozidok (beleértve a gentamicint, tobramicint), amfotericin B, ciprofloxacin, vancomycin, trimetoprim (+ szulfametoxazol); NSAID-ok (beleértve a diklofenákot, naproxent, szulindákot); melfalan, hisztamin H2-receptor antagonisták (cimetidin, ranitidin); metotrexát; takrolimusz.
csökkenti a következők clearance-ját: digoxin, kolhicin, prednizolon és HMG-CoA reduktáz gátlók (sztatinok) és etopozid.
A biohasznosulást növeli: grapefruitlé egyidejű fogyasztása.
Előrehaladott ínyhiperplázia: nifedipin.
Előrehaladott vérszintek: everolimus, sirolimus, aliszkiren.
Elnöveli a plazmakoncentrációt: repaglinid.
VemhességCiklosporin
Az állatkísérletek reprodukciós toxicitást mutattak ki patkányokon és nyulakon. A ciklosporinnal kapcsolatos tapasztalatok terhes nőknél korlátozottak. A transzplantáción átesett és immunszuppresszánsokkal kezelt terhes nőknél megnő a koraszülés kockázata. A ciklosporinnak méhen belül, körülbelül 7 éves korig kitett gyermekekről korlátozott adatok állnak rendelkezésre. Ezeknél a gyermekeknél a vesefunkció és a vérnyomás normális volt. Terhes nőkön azonban nincsenek megfelelő és jól kontrollált vizsgálatok, ezért a ciklosporin nem alkalmazható terhesség alatt, kivéve, ha az anya számára jelentkező potenciális előny igazolja a magzatra jelentkező potenciális kockázatot.
LaktációCiklosporin
A ciklosporin átmegy az anyatejbe, ezért az ezzel kezelt anyáknak abba kell hagyniuk a szoptatást.
MellékhatásokCiklosporin
Veseelégtelenség, AHT, remegés, fejfájás, beleértve a migrént, paraesztézia, étvágytalanság, hányinger, hányás, hasi fájdalom, hasmenés, hasmenés, íny hiperplázia, májműködési zavar, hyperlipidaemia, hyperurikaemia, hyperkalaemia, hypomagnesaemia, izomgörcsök, myalgia, hypertrichosis, fáradtság.
Vidal VademecumSource: A hatóanyag-monográfia tartalma az ATC-osztályozás szerint készült, figyelembe véve a Spanyolországban engedélyezett és forgalmazott, az említett ATC-kódba sorolt valamennyi gyógyszer klinikai adatait. Az AEMPS által az egyes gyógyszerkészítményekre vonatkozóan engedélyezett részletes információkat a megfelelő, AEMPS által engedélyezett alkalmazási előírás tartalmazza.
Hatóanyag-monográfiák: 2015.01.01.