Lékové formy

Testosteron je k dispozici jako perorální testosteron undekanoát, bukální testosteron, intramuskulární estery testosteronu, testosteronové implantáty a transdermální náplasti a gel na testosteron. Zastánci transdermálních testosteronových přípravků, jako jsou gely a skrotální nebo neskrotální dermální náplasti, tvrdí, že mají dobrý bezpečnostní profil . Transdermální náhrada testosteronu jistě zlepšuje kostní hmotu a štíhlou tělesnou hmotnost, snižuje tukovou hmotu a zlepšuje náladu a sexuální funkce. Neexistují prý žádné škodlivé účinky na prostatu a lipidy. Uvádí se, že akné, polycytemie a gynekomastie jsou u této formy léčby méně časté než u intramuskulárních esterů. K dnešnímu dni je třeba na tato tvrzení pohlížet s určitými výhradami; není vůbec jasné, zda ve stejně účinných dávkách lokální nebo lokální formy podání oddělují chtěné a nežádoucí účinky.

Po perorálním podání existuje velká variabilita v systémové dostupnosti, což činí tuto cestu obecně nevhodnou.

Bukální tablety testosteronu poskytují trvalé uvolňování testosteronu a také obcházejí first-pass metabolismus v játrech. Práce s bioadhezivními bukálními tabletami testosteronu v malém měřítku ukázaly, že lze dosáhnout přiměřených sérových koncentrací a že bukální tablety (podávané dvakrát denně) způsobují jen málo nežádoucích účinků . Další práce potvrdily, že bukální aplikace dvakrát denně je optimální pro udržení terapeutických sérových koncentrací testosteronu a jeho metabolitů ; zdá se však, že přibližně jeden pacient ze šesti má zpočátku určité potíže v ústech způsobené přítomností „mukoadhezivní“ tablety, které však po několika dnech odezní a nemají závažný vliv na compliance. Mezi časté nežádoucí účinky bukálního testosteronu patří podráždění, bolest a citlivost dásní a otoky a bolesti hlavy .

Intramuskulární testosteron se podává jako hluboká intramuskulární injekce jednotlivých esterů testosteronu nebo směsi testosteron propionátu, testosteron fenylpropionátu, testosteron isokaproátu a testosteron dekanoátu (Sustanon), a to každé 2-3 týdny. V jedné sérii 551 injekcí bylo 162 injekcí spojeno s bolestí a krvácením; injekce do hýžďového místa způsobovala méně stížností a byla méně náchylná ke krvácení, ale byla bolestivá častěji než injekce do deltového svalu nebo stehna . Nebyly zaznamenány žádné závažné nežádoucí účinky a jediným systémovým nežádoucím účinkem byly epizody náhlého neproduktivního kašle spojeného s mdlobami po osmi injekcích, o nichž se autoři domnívali, že mohly být způsobeny plicní olejovou mikroembolií. Systémová dostupnost testosteronu po intramuskulárním podání je proměnlivá a může docházet ke kolísání nálady a sexuálních funkcí . Vysoké koncentrace testosteronu mohou způsobit zvýšené koncentrace lipidů .

Topická aplikace testosteronu, ve formě gelu nebo z transdermálních náplastí, může vést k absorpci a systémovým účinkům . Transdermální absorpce testosteronu (obvykle při léčbě vulvárního lichen sclerosus et atrophicus) může vést ke zvýšení libida, hypertrofii klitorisu, pubickému hirsutismu, řídnutí vlasů na hlavě, obličejovému akné, změně hlasu, hirsutismu a dokonce k virilizaci .

Používání transdermálních náplastí pro podávání testosteronu hypogonadálním mužům („Andropatch“) se zdá být logické a pohodlné, ale britská studie u 50 léčených pacientů ukázala, že jejich přijetí pacienty bylo překvapivě špatné . U 84 % se vyskytly nežádoucí účinky, většinou kožní problémy; 72 % požadovalo návrat k depotním injekcím a 5 % se vrátilo k perorální léčbě. Zásobníkové náplasti o průměru 6 cm byly, abychom doslova citovali zprávu, hodnoceny jako příliš velké, nepohodlné a vizuálně rušivé, přičemž hluk, který vydávaly při tělesném pohybu, rozptyloval psy, manželky a děti; ve sprše odpadávaly a přitahovaly žebravé poznámky sportovních partnerů; odstranit je bylo možné jen s obtížemi a zanechávaly na těle červené lysiny. Povaha stížností naznačuje, že by se jim dalo vyhovět dalším technickým vývojem výrobku.

Ze 123 mužů, kteří používali „AndroGel 1%“ po dobu až 42 měsíců, mělo 12 určité lokální podráždění kůže, ale pouze jeden v důsledku toho přerušil léčbu .

Je však třeba být opatrný, když se setkáme s tvrzením, že lokální hormonální přípravky jsou lépe snášeny než přípravky podávané perorálně nebo jinými cestami. Lokální testosteron byl někdy používán u žen jako léčba různých vulvárních stavů a několik autorů popsalo hirsutismus a další známky virilizace. Je zřejmé, že je nutné pečlivé sledování .

Jedna neobvyklá varianta zahrnuje aplikaci transdermálního přípravku na šourek , což je technika, která údajně lépe napodobuje přirozený vzorec uvolňování endogenního testosteronu. Není jasné, zda má aplikace na toto místo nějaké zvláštní přednosti, i když některé práce naznačují, že na kůži šourku je menší pravděpodobnost lokálních reakcí než na jiných místech kůže. Je jisté, že lokální přípravky testosteronu mohou takové reakce vyvolat, častý je pruritus a tvorba puchýřů, příležitostně se může objevit indurbace, erytém a alergické reakce.

Testosteronové implantáty, stejně jako implantáty jiných látek, mohou podléhat extruzi, pravděpodobně asi v desetině léčených případů, a mohou také vyvolat lokální podráždění.

Testosteronové implantáty mohou vyvolat lokální podráždění.