Läkemedelsformuleringar
Testosteron finns tillgängligt som oralt testosteronundekanoat, buccalt testosteron, intramuskulära testosteronestrar, testosteronimplantat och transdermala plåster och gel av testosteron. Förespråkare av transdermala testosteronprodukter, t.ex. geler och skrotala eller icke-skrotala dermala plåster, hävdar att de har en god säkerhetsprofil . Transdermal testosteronersättning förbättrar säkert benmassan och den magra kroppsmassan, minskar fettmassan och förbättrar humöret och den sexuella funktionen. Det sägs inte finnas några skadliga effekter på prostata och lipider. Akne, polycytemi och gynekomasti uppges vara mindre vanliga med denna behandlingsform än med de intramuskulära estrarna. Hittills måste dessa påståenden betraktas med vissa reservationer; det är inte alls klart att de lokala eller topiska administreringsformerna i lika effektiva doser särskiljer önskade och oönskade effekter.
Efter oral administrering finns det stora variationer i den systemiska tillgängligheten, vilket gör denna väg generellt sett olämplig.
Testosterontabletter i bukettform ger en långvarig frisättning av testosteron och förbigår även förstapassmetabolismen i levern. Småskaligt arbete med en bioadhesiv buccal tablett av testosteron har visat att adekvata serumkoncentrationer kan erhållas och att buccal tabletten (administrerad två gånger dagligen) orsakar få biverkningar . Andra arbeten har bekräftat att två gånger dagligen applicering via munnen är optimalt för att upprätthålla terapeutiska serumkoncentrationer av testosteron och dess metaboliter. Det verkar dock som om ungefär en av sex patienter till en början har en viss grad av obehag i munnen på grund av närvaron av den ”slemhäftande” tabletten, även om detta försvinner efter några dagar och inte allvarligt påverkar följsamheten. Vanliga biverkningar av buccaltestosteron är bl.a. irritation, smärta och ömhet i tandköttet samt ödem och huvudvärk .
Intramuskulärt testosteron ges som en djup intramuskulär injektion av enstaka testosteronestrar eller en blandning av testosteronpropionat, testosteronfenylpropionat, testosteronisocaproat och testosterondekanoat (Sustanon), var 2-3:e vecka. I en serie på 551 injektioner var 162 förknippade med smärta och blödning; injektion i glutealstället orsakade färre klagomål och var mindre känslig för blödning, men var oftare smärtsam än injektion i deltoideusmuskeln eller låret . Det fanns inga allvarliga biverkningar och den enda systemiska biverkningen var episoder av plötslig icke-produktiv hosta i samband med svimning efter åtta injektioner som författarna trodde kunde bero på mikroembolism i lungoljan. Den systemiska tillgängligheten av testosteron efter intramuskulär administrering är varierande och det kan förekomma fluktuationer i humör och sexuell funktion . Höga testosteronkoncentrationer kan orsaka förhöjda lipidkoncentrationer .
Topisk applicering av testosteron, som gel eller från transdermala plåster, kan leda till absorption och systemiska effekter . Transdermal absorption av testosteron (vanligtvis från behandling av vulvar lichen sclerosus et atrophicus) kan leda till ökad libido, klitorishypertrofi, pubishirsutism, gallring av hår i hårbotten, ansiktsakne, röstförändring, hirsutism och till och med virilisering .
Användningen av transdermala plåster för administrering av testosteron till hypogonadala män (”Andropatch”) verkar logisk och bekväm, men en brittisk studie på 50 behandlade patienter visade att patienternas acceptans var förvånansvärt dålig . Det fanns biverkningar hos 84 %, främst hudproblem. 72 % begärde att återgå till depotinjektioner och 5 % återgick till oral behandling. Reservoarplåstren, med en diameter på 6 cm, ansågs, för att citera rapporten ordagrant, vara för stora, obekväma och visuellt påträngande, samtidigt som ljudet de gjorde vid kroppsrörelser distraherade hundar, fruar och barn; de föll av i duschen och lockade till sig hånfulla kommentarer från idrottspartners; de kunde bara avlägsnas med svårighet och lämnade kala, röda märken på kroppen. Klagornas karaktär tyder på att de skulle kunna tillgodoses genom ytterligare teknisk utveckling av produkten.
Av 123 män som använde ”AndroGel 1%” i perioder upp till 42 månader hade 12 viss lokal hudirritation, men endast en avbröt behandlingen till följd av detta .
Det är dock nödvändigt att vara försiktig när man ställs inför påståenden om att topiska hormonella produkter tolereras bättre än de som administreras oralt eller på andra sätt. Aktuellt testosteron har ibland använts hos kvinnor som behandling av olika vulvartillstånd, och hirsutism och andra tecken på virilisering har beskrivits av flera författare. Det är uppenbart att noggrann övervakning krävs .
En ovanlig variant innebär att ett transdermalt preparat appliceras på pungen , en teknik som påstås efterlikna det naturliga mönstret för frisättning av endogent testosteron mer noggrant. Det är inte uppenbart att applicering på denna plats har några särskilda förtjänster, även om vissa arbeten tyder på att det är mindre troligt att punghuden är mindre benägen än andra hudområden att uppvisa lokala reaktioner. Visst kan topiska preparat av testosteron framkalla sådana reaktioner, där pruritus och blåsbildning är vanliga, medan induration, erytem och allergiska reaktioner också ibland kan förekomma.
Testosteronimplantat, liksom implantat av andra substanser, kan utsättas för extrusion, troligen i ungefär en tiondel av de behandlade fallen, och kan också ge upphov till lokal irritation.