Drug formulations
Testosterona está disponível como undecanoate oral de testosterona, testosterona bucal, ésteres intramusculares de testosterona, implantes de testosterona, e manchas transdérmicas de testosterona e gel. Proponentes de produtos transdérmicos de testosterona, como géis e adesivos dérmicos escrotais ou não escrotais, afirmam que eles têm um bom perfil de segurança . A reposição transdérmica de testosterona certamente melhora a massa óssea e a massa corporal magra, reduz a massa gorda e melhora o humor e a função sexual. Diz-se que não há efeitos nocivos sobre a próstata e lipídios. Acne, policitemia e ginecomastia são declarados menos comuns com esta forma de terapia do que com os ésteres intramusculares. Até o momento estas alegações devem ser consideradas com algumas reservas; não está nada claro que em doses equieffectivas as formas locais ou tópicas de administração dissociam os efeitos desejados e indesejados.
Após a administração oral há uma grande variabilidade na disponibilidade sistêmica, o que torna esta via geralmente inadequada.
Os comprimidos de testosterona búcica fornecem liberação sustentada de testosterona e também contornam o metabolismo de primeira passagem no fígado. O trabalho em pequena escala com um comprimido bioadhesivo bucal de testosterona mostrou que concentrações séricas adequadas podem ser obtidas e que o comprimido bucal (administrado duas vezes ao dia) causa poucas reações adversas. Outros trabalhos confirmaram que a aplicação bi-diária bucal é ideal para manter as concentrações séricas terapêuticas de testosterona e seus metabólitos; no entanto, parece que cerca de um paciente em cada seis tem inicialmente um grau de desconforto oral pela presença do comprimido “mucoadhesivo”, embora este se desvaneça após alguns dias e não afete seriamente a adesão. Efeitos adversos comuns da testosterona bucal incluem irritação gengival, dor e sensibilidade, edema e dor de cabeça .
S testosterona intramuscular é dada como uma injeção intramuscular profunda de um único éster de testosterona ou uma mistura de propionato de testosterona, fenilpropionato de testosterona, isocaproato de testosterona e decanoato de testosterona (Sustanon), a cada 2-3 semanas. Em uma série de 551 injeções, 162 foram associadas a dor e sangramento; a injeção no local glúteo causou menos queixas e foi menos suscetível a sangramento, mas foi mais dolorosa do que a injeção no músculo deltóide ou na coxa. Não houve efeitos adversos graves e o único efeito adverso sistêmico foi episódios de tosse súbita não produtiva associada a desmaios após oito injeções que os autores pensaram que poderiam ter sido devidos ao microembolismo do óleo pulmonar. A disponibilidade sistêmica de testosterona após a administração intramuscular é variável e pode haver flutuações no humor e função sexual. Concentrações elevadas de testosterona podem causar concentrações elevadas de lipídios .
Aplicação tópica de testosterona, como um gel ou de manchas transdérmicas, pode levar à absorção e efeitos sistêmicos . A absorção transdérmica de testosterona (geralmente do tratamento do líquen esclerosus vulvar e atrofiado) pode levar ao aumento da libido, hipertrofia clitoriana, hirsutismo púbico, afinamento do cabelo do couro cabeludo, acne facial, mudança de voz, hirsutismo e até mesmo virilização .
O uso de adesivos transdérmicos para administrar testosterona a homens hipogonadais (“Andropatch”) parece lógico e conveniente, mas um estudo britânico em 50 pacientes tratados mostrou que a aceitação dos pacientes era surpreendentemente pobre . Houve efeitos adversos em 84%, principalmente problemas de pele; 72% solicitaram o retorno às injeções de depósito, e 5% retornaram à terapia oral. As manchas do reservatório, de 6 cm de diâmetro, foram, para citar o relatório literalmente, consideradas muito grandes, desconfortáveis e visualmente intrusivas, enquanto o barulho que faziam no movimento corporal distraíam cães, esposas e crianças; caíam em chuveiros e atraíam comentários de parceiros esportivos; só podiam ser removidas com dificuldade e deixavam marcas vermelhas carecas no corpo. A natureza das queixas sugere que elas podem ser acomodadas pelo desenvolvimento técnico do produto.
De 123 homens que usaram “AndroGel 1%” por períodos de até 42 meses, 12 tiveram alguma irritação cutânea local, mas apenas um tratamento interrompido como resultado .
No entanto, é preciso ser cauteloso quando confrontado com queixas de que produtos hormonais tópicos são melhor tolerados do que aqueles administrados oralmente ou por outras vias. A testosterona tópica tem por vezes sido usada em mulheres como tratamento para diferentes condições vulvares, e o hirsutismo e outros sinais de virilização têm sido descritos por vários autores. Claramente, é necessária uma estreita monitoração .
Uma variante incomum envolve a aplicação de uma preparação transdérmica no escroto, uma técnica que tem sido afirmada para imitar mais de perto o padrão natural de liberação de testosterona endógena. Não está claro que aplicá-la neste local tenha qualquer mérito especial, embora alguns trabalhos sugiram que a pele escrotal é menos provável que outras áreas da pele exibam reações locais. Certamente as preparações tópicas de testosterona podem provocar tais reacções, sendo comuns o prurido e a formação de bolhas, enquanto que a indução, eritema e reacções alérgicas também podem ocorrer ocasionalmente.
Os implantes de testosterona, tal como os implantes de outras substâncias, podem ser sujeitos a extrusão, provavelmente em cerca de um décimo dos casos tratados, e também podem dar origem a irritação local.