Arzneimittelformulierungen
Testosteron ist als orales Testosteronundecanoat, bukkales Testosteron, intramuskuläre Testosteronester, Testosteronimplantate und transdermale Testosteronpflaster und -gel erhältlich. Befürworter von transdermalen Testosteronprodukten wie Gelen und skrotalen oder nicht skrotalen dermalen Pflastern behaupten, dass sie ein gutes Sicherheitsprofil aufweisen. Transdermaler Testosteronersatz verbessert mit Sicherheit die Knochenmasse und die fettfreie Körpermasse, verringert die Fettmasse und verbessert die Stimmung und die sexuelle Funktion. Es soll keine schädlichen Auswirkungen auf die Prostata und die Lipide geben. Akne, Polyzythämie und Gynäkomastie sollen bei dieser Therapieform seltener vorkommen als bei den intramuskulären Estern. Diese Behauptungen müssen bisher mit einigen Vorbehalten betrachtet werden; es ist keineswegs klar, dass bei gleich wirksamen Dosen die lokalen oder topischen Verabreichungsformen erwünschte und unerwünschte Wirkungen trennen.
Nach oraler Verabreichung gibt es große Schwankungen in der systemischen Verfügbarkeit, was diesen Weg im Allgemeinen ungeeignet macht.
Bukkale Testosterontabletten bieten eine anhaltende Freisetzung von Testosteron und umgehen auch den First-Pass-Metabolismus in der Leber. Kleinere Versuche mit einer bioadhäsiven bukkalen Testosterontablette haben gezeigt, dass angemessene Serumkonzentrationen erreicht werden können und dass die bukkale Tablette (zweimal täglich verabreicht) nur wenige unerwünschte Reaktionen verursacht. Andere Arbeiten haben bestätigt, dass die zweimal tägliche bukkale Verabreichung optimal ist, um therapeutische Serumkonzentrationen von Testosteron und seinen Metaboliten aufrechtzuerhalten; es scheint jedoch, dass etwa einer von sechs Patienten anfänglich ein gewisses orales Unbehagen aufgrund der Anwesenheit der „mukoadhäsiven“ Tablette verspürt, das jedoch nach einigen Tagen nachlässt und die Compliance nicht ernsthaft beeinträchtigt. Zu den häufigen unerwünschten Wirkungen von bukkalem Testosteron gehören Zahnfleischreizungen, Schmerzen und Empfindlichkeit sowie Ödeme und Kopfschmerzen.
Intramuskuläres Testosteron wird als tiefe intramuskuläre Injektion einzelner Testosteronester oder einer Mischung aus Testosteronpropionat, Testosteronphenylpropionat, Testosteronisocaproat und Testosterondecanoat (Sustanon) alle 2-3 Wochen verabreicht. In einer Serie von 551 Injektionen waren 162 mit Schmerzen und Blutungen verbunden; die Injektion in die Gesäßregion verursachte weniger Beschwerden und war weniger anfällig für Blutungen, war aber häufiger schmerzhaft als die Injektion in den Deltamuskel oder den Oberschenkel. Es traten keine schwerwiegenden unerwünschten Wirkungen auf, und die einzige systemische unerwünschte Wirkung waren Episoden von plötzlichem, nicht produktivem Husten in Verbindung mit Ohnmacht nach acht Injektionen, die nach Ansicht der Autoren auf eine pulmonale Ölmikroembolie zurückzuführen sein könnten. Die systemische Verfügbarkeit von Testosteron nach intramuskulärer Verabreichung ist variabel, und es kann zu Schwankungen in der Stimmung und der sexuellen Funktion kommen. Hohe Testosteronkonzentrationen können zu erhöhten Lipidkonzentrationen führen.
Die topische Anwendung von Testosteron, als Gel oder durch transdermale Pflaster, kann zur Absorption und zu systemischen Wirkungen führen. Die transdermale Absorption von Testosteron (in der Regel bei der Behandlung von Lichen sclerosus et atrophicus vulgaris) kann zu einer gesteigerten Libido, Klitorishypertrophie, Schambehaarung, Ausdünnung der Kopfbehaarung, Akne im Gesicht, Stimmveränderung, Hirsutismus und sogar Virilisierung führen .
Die Verwendung von transdermalen Pflastern zur Verabreichung von Testosteron an hypogonadale Männer („Andropatch“) erscheint logisch und praktisch, aber eine britische Studie mit 50 behandelten Patienten zeigte, dass die Akzeptanz der Patienten überraschend gering war. Bei 84 % traten unerwünschte Wirkungen auf, vor allem Hautprobleme; 72 % verlangten eine Rückkehr zu Depotinjektionen, und 5 % kehrten zur oralen Therapie zurück. Die Reservoirpflaster mit einem Durchmesser von 6 cm wurden, um den Bericht wörtlich zu zitieren, als zu groß, unbequem und optisch aufdringlich empfunden, während die Geräusche, die sie bei Körperbewegungen verursachten, Hunde, Ehefrauen und Kinder ablenkten; sie fielen beim Duschen ab und zogen spöttische Bemerkungen von Sportpartnern nach sich; sie konnten nur schwer entfernt werden und hinterließen kahle rote Flecken auf dem Körper. Die Art der Beschwerden deutet darauf hin, dass sie durch eine technische Weiterentwicklung des Produkts behoben werden könnten.
Von 123 Männern, die „AndroGel 1%“ über einen Zeitraum von bis zu 42 Monaten verwendeten, traten bei 12 Männern lokale Hautreizungen auf, aber nur ein Mann brach die Behandlung daraufhin ab.
Allerdings ist Vorsicht geboten, wenn behauptet wird, dass topische Hormonpräparate besser vertragen werden als solche, die oral oder über andere Wege verabreicht werden. Topisches Testosteron wurde gelegentlich bei Frauen zur Behandlung verschiedener vulvärer Erkrankungen eingesetzt, und mehrere Autoren haben Hirsutismus und andere Anzeichen einer Virilisierung beschrieben. Eine ungewöhnliche Variante besteht darin, ein transdermales Präparat auf den Hodensack aufzutragen, eine Technik, von der behauptet wird, dass sie das natürliche Muster der Freisetzung von endogenem Testosteron besser nachahmt. Es ist nicht klar, ob die Anwendung an dieser Stelle einen besonderen Wert hat, obwohl einige Arbeiten darauf hindeuten, dass die Haut des Hodensacks weniger wahrscheinlich lokale Reaktionen zeigt als andere Hautbereiche. Sicherlich können topische Zubereitungen von Testosteron solche Reaktionen hervorrufen, wobei Juckreiz und Blasenbildung häufig sind, während Verhärtungen, Erytheme und allergische Reaktionen ebenfalls gelegentlich auftreten können.
Testosteronimplantate können, wie Implantate anderer Substanzen, Gegenstand von Extrusion sein, wahrscheinlich in etwa einem Zehntel der behandelten Fälle, und können auch zu lokalen Reizungen führen.