Drug formulations
Testosteron jest dostępny jako doustny undekanian testosteronu, testosteron w postaci tabletek, estry testosteronu domięśniowo, implanty testosteronu oraz plastry i żel testosteronu transdermalnego. Zwolennicy transdermalnych produktów testosteronu, takich jak żele i moszny lub non-scrotal plastry skórne, twierdzą, że mają one dobry profil bezpieczeństwa . Transdermalna wymiana testosteronu z pewnością poprawia masę kostną i beztłuszczową masę ciała, zmniejsza masę tłuszczu, a także poprawia nastrój i funkcje seksualne. Mówi się, że nie ma szkodliwego wpływu na prostatę i lipidy. Trądzik, polycythemia, i ginekomastia są stwierdzone, aby być mniej powszechne z tej formy terapii niż z estrów domięśniowych. Do tej pory te roszczenia muszą być traktowane z pewnymi zastrzeżeniami; to nie jest wcale jasne, że w equieffective dawek miejscowych lub miejscowych form podawania dissociate chciał i unwanted effects.
Po podaniu doustnym jest duża zmienność w dostępności systemowej, co czyni tę drogę ogólnie unsuitable.
Buccal tabletki testosteronu zapewnić trwałe uwalnianie testosteronu, a także ominąć pierwszego przejścia metabolizmu w wątrobie. Praca na małą skalę z bioadhezyjną tabletką testosteronu do stosowania w jamie ustnej wykazała, że można uzyskać odpowiednie stężenia w surowicy i że tabletka do stosowania w jamie ustnej (podawana dwa razy dziennie) powoduje niewiele działań niepożądanych. Inne prace potwierdziły, że stosowanie dwa razy dziennie tabletki do policzków jest optymalne dla utrzymania terapeutycznych stężeń testosteronu i jego metabolitów w surowicy; wydaje się jednak, że około jeden pacjent na sześciu początkowo odczuwa pewien stopień dyskomfortu w jamie ustnej spowodowany obecnością „śluzowatej” tabletki, chociaż zanika on po kilku dniach i nie wpływa poważnie na przestrzeganie zaleceń. Wspólne działania niepożądane testosteronu policzkowego obejmują podrażnienie dziąseł, ból i tkliwość, i obrzęk i ból głowy .
Testosteron domięśniowo jest podawany jako głębokie wstrzyknięcie domięśniowe pojedynczych estrów testosteronu lub mieszaniny propionianu testosteronu, fenylopropionian testosteronu, izokapronian testosteronu i dekanian testosteronu (Sustanon), co 2-3 tygodnie. W jednej serii 551 wstrzyknięć, 162 były związane z bólem i krwawieniem; wstrzyknięcie w miejscu pośladkowym spowodowało mniej skarg i było mniej podatne na krwawienie, ale było bolesne częściej niż wstrzyknięcie w mięsień deltoidalny lub udo . Nie było żadnych poważnych działań niepożądanych, a jedynym ogólnoustrojowym działaniem niepożądanym były epizody nagłego nieproduktywnego kaszlu związanego z omdleniami po ośmiu iniekcjach, które zdaniem autorów mogły być spowodowane płucnym mikroembolizmem olejowym. Ogólnoustrojowa dostępność testosteronu po podaniu domięśniowym jest zmienna i mogą występować wahania nastroju i funkcji seksualnych. Wysokie stężenia testosteronu mogą powodować podwyższone stężenia lipidów .
Topowe stosowanie testosteronu, w postaci żelu lub z plastrów transdermalnych, może prowadzić do wchłaniania i skutków ogólnoustrojowych . Transdermalna absorpcja testosteronu (zwykle z leczenia liszaja twardzinowego i zanikowego sromu) może prowadzić do zwiększenia libido, przerostu łechtaczki, hirsutyzmu łonowego, przerzedzenia owłosienia skóry głowy, trądziku twarzy, zmiany głosu, hirsutyzmu, a nawet wirylizacji.
Używanie plastrów transdermalnych do podawania testosteronu hipogonadalnych mężczyzn („Andropatch”) wydaje się logiczne i wygodne, ale brytyjskie badanie przeprowadzone na 50 leczonych pacjentach wykazało, że akceptacja pacjentów była zaskakująco słaba. U 84% wystąpiły działania niepożądane, głównie problemy skórne; 72% zażądało powrotu do zastrzyków depot, a 5% powróciło do terapii doustnej. Plastry z rezerwuarem, o średnicy 6 cm, były, cytując raport dosłownie, oceniane jako zbyt duże, niewygodne i wizualnie uciążliwe, a hałas, jaki robiły przy ruchach ciała, rozpraszał psy, żony i dzieci; odpadały pod prysznicem i przyciągały drwiące uwagi partnerów sportowych; można je było usunąć tylko z trudem i pozostawiały łyse, czerwone ślady na ciele. Charakter skarg sugeruje, że mogą one zostać uwzględnione przez dalszy rozwój techniczny produktu.
Z 123 mężczyzn, którzy używali „AndroGel 1%” przez okresy do 42 miesięcy, 12 miało pewne miejscowe podrażnienie skóry, ale tylko jeden przerwał leczenie w wyniku .
Jednakże należy zachować ostrożność w obliczu twierdzeń, że miejscowe produkty hormonalne są lepiej tolerowane niż te podawane doustnie lub innymi drogami. Miejscowy testosteron był czasami stosowany u kobiet jako leczenie różnych schorzeń sromu, a hirsutyzm i inne objawy wirylizacji zostały opisane przez kilku autorów. Wyraźnie, ścisłe monitorowanie jest potrzebne .
Jeden niezwykły wariant obejmuje zastosowanie preparatu transdermalnego do moszny, technika, która została twierdził, że naśladować bliżej naturalny wzór uwalniania endogennego testosteronu. Nie jest jasne, że stosowanie go w tym miejscu ma żadnych szczególnych zalet, chociaż niektóre prace sugerują, że skóra moszny jest mniej prawdopodobne niż inne obszary skóry do wystawienia lokalnych reakcji. Z pewnością miejscowe preparaty testosteronu mogą wywoływać takie reakcje, przy czym świąd i pęcherze są częste, podczas gdy stwardnienie, rumień i reakcje alergiczne mogą również sporadycznie wystąpić.
Implanty testosteronu, podobnie jak implanty innych substancji, mogą podlegać ekstruzji, prawdopodobnie w około jednej dziesiątej leczonych przypadków, i mogą również powodować miejscowe podrażnienia.