Lægemiddelformuleringer

Testosteron fås som oral testosteron undecanoat, buccal testosteron, intramuskulære testosteronestere, testosteronimplantater og testosteron transdermale plastre og gel. Fortalere af transdermale testosteronprodukter, såsom geler og scrotale eller ikke-scrotale dermale plastre, hævder, at de har en god sikkerhedsprofil . Transdermal testosteronerstatning forbedrer helt sikkert knoglemassen og den magre kropsmasse, reducerer fedtmassen og forbedrer humøret og den seksuelle funktion. Der siges ikke at være nogen skadelige virkninger på prostata og lipider. Akne, polycytæmi og gynækomasti angives at være mindre almindelige med denne form for behandling end med de intramuskulære estere. Til dato må disse påstande betragtes med et vist forbehold; det er slet ikke klart, at de lokale eller topiske administrationsformer i lige effektive doser adskiller ønskede og uønskede virkninger.

Efter oral indgift er der stor variation i den systemiske tilgængelighed, hvilket gør denne vej generelt uegnet.

Buccale testosterontabletter giver en vedvarende frigivelse af testosteron og omgår også first-pass-metabolismen i leveren. Arbejde i lille skala med en bioadhæsiv buccal tablet af testosteron har vist, at der kan opnås tilstrækkelige serumkoncentrationer, og at den buccale tablet (administreret to gange dagligt) forårsager få bivirkninger . Andre undersøgelser har bekræftet, at to gange daglig indgift i munden er optimal til at opretholde terapeutiske serumkoncentrationer af testosteron og dets metabolitter ; det ser dog ud til, at ca. en ud af seks patienter i begyndelsen har en vis grad af ubehag i munden som følge af tilstedeværelsen af den “mucoadhæsive” tablet, selv om dette forsvinder efter nogle få dage og ikke har nogen alvorlig indflydelse på compliance. Almindelige bivirkninger af buccalt testosteron omfatter tandkødsirritation, smerte og ømhed samt ødem og hovedpine .

Intramuskulært testosteron gives som en dyb intramuskulær injektion af enkelte testosteronestere eller en blanding af testosteronpropionat, testosteronphenylpropionat, testosteronisocaproat og testosterondecanoat (Sustanon), hver 2-3 uge. I en serie på 551 injektioner var 162 forbundet med smerter og blødning; injektion i glutealstedet gav færre klager og var mindre tilbøjelig til at bløde, men var oftere smertefuld end injektion i deltoideusmusklen eller låret . Der var ingen alvorlige bivirkninger, og den eneste systemiske bivirkning var episoder af pludselig ikke-produktiv hoste forbundet med svimmelhed efter otte injektioner, som forfatterne mente kunne skyldes pulmonal oliemikroembolisme. Den systemiske tilgængelighed af testosteron efter intramuskulær indgift er variabel, og der kan forekomme udsving i humør og seksuel funktion . Høje testosteronkoncentrationer kan forårsage forhøjede lipidkoncentrationer .

Topisk anvendelse af testosteron, som gel eller fra transdermale plastre, kan føre til absorption og systemiske virkninger . Transdermal absorption af testosteron (normalt fra behandling af vulvar lichen sclerosus et atrophicus) kan føre til øget libido, klitorishypertrofi, pubeshirsutisme, udtynding af hår i hovedbunden, ansigtsakne, stemmeændring, hirsutisme og endda virilisering .

Anvendelsen af transdermale plastre til administration af testosteron til hypogonadale mænd (“Andropatch”) synes logisk og praktisk, men en britisk undersøgelse af 50 behandlede patienter viste, at patienternes accept var overraskende ringe . Der var bivirkninger hos 84 %, hovedsagelig hudproblemer; 72 % anmodede om at vende tilbage til depotinjektioner, og 5 % vendte tilbage til oral behandling. Reservoirplastrene, der var 6 cm i diameter, blev, for at citere rapporten ordret, vurderet til at være for store, ubehagelige og visuelt påtrængende, mens den støj, de lavede ved kropsbevægelser, distraherede hunde, koner og børn; de faldt af i brusebadet og tiltrak sig spydige bemærkninger fra sportspartnere; de kunne kun fjernes med besvær og efterlod skaldede røde mærker på kroppen. Klagenes art tyder på, at de kunne imødekommes ved yderligere teknisk udvikling af produktet.

Af 123 mænd, der brugte “AndroGel 1%” i perioder på op til 42 måneder, havde 12 en vis lokal hudirritation, men kun én afbrød behandlingen som følge heraf .

Man skal dog være forsigtig, når man står over for påstande om, at topiske hormonprodukter tolereres bedre end dem, der indgives oralt eller ad andre veje. Topisk testosteron er undertiden blevet anvendt hos kvinder som behandling af forskellige vulvartilstande, og hirsutisme og andre tegn på virilisering er blevet beskrevet af flere forfattere. Det er klart, at der er behov for nøje overvågning .

En usædvanlig variant indebærer påføring af et transdermalt præparat på pungen , en teknik, som hævdes at efterligne det naturlige mønster for frigivelse af endogent testosteron mere nøje. Det er ikke klart, at det at anvende det på dette sted har nogen særlig fordel, selv om noget arbejde tyder på, at scrotumhuden er mindre tilbøjelig end andre hudområder til at udvise lokale reaktioner. Det er klart, at topiske præparater af testosteron kan fremkalde sådanne reaktioner, hvor pruritus og blærer er almindelige, mens induration, erytem og allergiske reaktioner også lejlighedsvis kan forekomme.

Testosteronimplantater kan ligesom implantater af andre stoffer være udsat for ekstrudering, sandsynligvis i omkring en tiendedel af de behandlede tilfælde, og kan også give anledning til lokal irritation.