Drug formulations

Testosteron is beschikbaar als oraal testosteron undecanoaat, buccaal testosteron, intramusculaire testosteron esters, testosteron implantaten, en testosteron transdermale patches en gel. Voorstanders van transdermale testosteronproducten, zoals gels en scrotale of niet-scrotale huidpleisters, beweren dat zij een goed veiligheidsprofiel hebben . Transdermale testosteronvervanging verbetert zeker de botmassa en magere lichaamsmassa, vermindert de vetmassa, en verbetert de stemming en de seksuele functie. Er zouden geen schadelijke effecten zijn op de prostaat en de lipiden. Acne, polycythemie en gynaecomastie zouden bij deze vorm van therapie minder vaak voorkomen dan bij de intramusculaire esters. Tot op heden moeten deze beweringen met enig voorbehoud worden beschouwd; het is helemaal niet duidelijk dat bij gelijke effectieve doses de lokale of lokale toedieningsvormen gewenste en ongewenste effecten scheiden.

Na orale toediening is er grote variabiliteit in systemische beschikbaarheid, waardoor deze route in het algemeen ongeschikt is.

Buccale testosterontabletten zorgen voor een langdurige afgifte van testosteron en omzeilen ook het first-pass metabolisme in de lever. Uit kleinschalig onderzoek met een bioadhesieve buccale tablet met testosteron is gebleken dat adequate serumconcentraties kunnen worden verkregen en dat de buccale tablet (tweemaal daags toegediend) weinig bijwerkingen veroorzaakt. Ander onderzoek heeft bevestigd dat tweemaal daags toedienen via de mond optimaal is om therapeutische serumconcentraties van testosteron en metabolieten daarvan te handhaven; het blijkt echter dat ongeveer één op de zes patiënten aanvankelijk een zekere mate van orale ongemakken ondervindt van de aanwezigheid van de “mucoadhesive” tablet, hoewel dit na een paar dagen verdwijnt en de therapietrouw niet ernstig beïnvloedt. Gemeenschappelijke bijwerkingen van buccale testosteron omvatten tandvleesirritatie, pijn, en tederheid, en oedeem en hoofdpijn.

Intramusculaire testosteron wordt gegeven als een diepe intramusculaire injectie van enkele testosteronesters of een mengsel van testosteron propionaat, testosteron phenylpropionaat, testosteron isocaproate, en testosteron decanoaat (Sustanon), elke 2-3 weken. In een serie van 551 injecties werden er 162 geassocieerd met pijn en bloeding; injectie in de bilspier veroorzaakte minder klachten en was minder gevoelig voor bloeding, maar was vaker pijnlijk dan injectie in de deltaspier of de dij. Er waren geen ernstige bijwerkingen en de enige systemische bijwerking waren episoden van plotselinge niet-productieve hoest geassocieerd met flauwte na acht injecties, waarvan de auteurs dachten dat het mogelijk te wijten was aan pulmonale oliemicro-embolie. De systemische beschikbaarheid van testosteron na intramusculaire toediening is variabel en er kunnen zich schommelingen voordoen in de stemming en de seksuele functie. Hoge testosteronconcentraties kunnen verhoogde lipidenconcentraties veroorzaken .

Topische toepassing van testosteron, als gel of van transdermale patches, kan leiden tot absorptie en systemische effecten . Transdermale absorptie van testosteron (meestal bij behandeling van vulvar lichen sclerosus et atrophicus) kan leiden tot een verhoogd libido, clitorale hypertrofie, pubisch hirsutisme, dunner worden van het hoofdhaar, acne in het gezicht, stemverandering, hirsutisme, en zelfs virilisatie .

Het gebruik van transdermale patches voor de toediening van testosteron aan hypogonadale mannen (“Andropatch”) lijkt logisch en gemakkelijk, maar een Britse studie bij 50 behandelde patiënten toonde aan dat de acceptatie door de patiënt verrassend slecht was . Bij 84% waren er bijwerkingen, meestal huidproblemen; 72% verzocht om terugkeer naar depotinjecties, en 5% keerde terug naar orale therapie. De reservoirpatches, met een diameter van 6 cm, werden, om het rapport letterlijk te citeren, te groot, oncomfortabel en visueel opdringerig bevonden, terwijl het lawaai dat ze maakten bij lichamelijke bewegingen honden, echtgenotes en kinderen afleidde; ze vielen eraf bij het douchen en lokten ribbelende opmerkingen uit van sportpartners; ze konden slechts met moeite worden verwijderd en lieten kale rode vlekken achter op het lichaam. De aard van de klachten suggereert dat ze zouden kunnen worden ondervangen door verdere technische ontwikkeling van het product.

Van de 123 mannen die “AndroGel 1%” gebruikten gedurende perioden tot 42 maanden, hadden er 12 enige lokale huidirritatie, maar slechts één stopte de behandeling als gevolg daarvan.

Men moet echter voorzichtig zijn met beweringen dat topische hormonale producten beter worden verdragen dan die welke oraal of via andere wegen worden toegediend. Actueel testosteron is soms gebruikt bij vrouwen als behandeling voor verschillende vulvaraandoeningen, en hirsutisme en andere tekenen van virilisatie zijn door verschillende auteurs beschreven. Het is duidelijk dat nauwlettend toezicht nodig is.

Een ongebruikelijke variant betreft het aanbrengen van een transdermaal preparaat op het scrotum , een techniek waarvan wordt beweerd dat zij het natuurlijke patroon van het vrijkomen van endogeen testosteron beter nabootst. Het is niet duidelijk of het aanbrengen op deze plaats speciale voordelen heeft, hoewel uit sommige studies blijkt dat de scrotumhuid minder kans heeft om lokale reacties te vertonen dan andere huidgebieden. Zeker topische testosteronpreparaten kunnen dergelijke reacties uitlokken, waarbij pruritus en blaarvorming vaak voorkomen, terwijl ook verharding, erytheem en allergische reacties af en toe kunnen optreden.

Testosteronimplantaten kunnen, net als implantaten van andere stoffen, onderhevig zijn aan extrusie, waarschijnlijk in ongeveer een tiende van de behandelde gevallen, en kunnen ook aanleiding geven tot lokale irritatie.