Formulări medicamentoase

Testosteronul este disponibil sub formă de undecanoat de testosteron oral, testosteron bucal, esteri intramuscular de testosteron, implanturi de testosteron și plasturi și gel transdermic de testosteron. Susținătorii produselor transdermice de testosteron, cum ar fi gelurile și plasturii dermici scrotali sau non-scrotali, susțin că acestea au un profil de siguranță bun . Înlocuirea transdermică a testosteronului îmbunătățește cu siguranță masa osoasă și masa corporală slabă, reduce masa de grăsime și îmbunătățește starea de spirit și funcția sexuală. Se spune că nu există efecte nocive asupra prostatei și a lipidelor. Acneea, policitemia și ginecomastia sunt declarate a fi mai puțin frecvente cu această formă de terapie decât cu esterii intramuscular. Până în prezent, aceste afirmații trebuie privite cu unele rezerve; nu este deloc clar că, în doze echiefective, formele de administrare locală sau topică disociază efectele dorite și nedorite.

După administrarea orală există o mare variabilitate a disponibilității sistemice, ceea ce face ca această cale să fie, în general, nepotrivită.

Comprimatele de testosteron bucal asigură o eliberare susținută a testosteronului și, de asemenea, ocolesc metabolismul de prim pasaj în ficat. Lucrările la scară mică cu o tabletă bucală bioadezivă de testosteron au arătat că pot fi obținute concentrații serice adecvate și că tableta bucală (administrată de două ori pe zi) provoacă puține reacții adverse . Alte lucrări au confirmat faptul că aplicarea bucală de două ori pe zi este optimă pentru a menține concentrațiile serice terapeutice de testosteron și metaboliții săi ; cu toate acestea, se pare că aproximativ un pacient din șase are inițial un anumit grad de disconfort oral din cauza prezenței tabletei „mucoadezive”, deși acesta dispare după câteva zile și nu afectează în mod serios complianța. Efectele adverse frecvente ale testosteronului bucal includ iritarea, durerea și sensibilitatea gingivală, precum și edemul și cefaleea .

Testosteronul intramuscular se administrează sub formă de injecție intramusculară profundă de esteri de testosteron unici sau de un amestec de propionat de testosteron, fenilpropionat de testosteron, izocaproat de testosteron și decanoat de testosteron (Sustanon), la fiecare 2-3 săptămâni. Într-o serie de 551 de injecții, 162 au fost asociate cu durere și sângerare; injectarea în zona gluteală a provocat mai puține plângeri și a fost mai puțin susceptibilă la sângerare, dar a fost dureroasă mai des decât injectarea în mușchiul deltoid sau în coapsă . Nu au existat efecte adverse grave, iar singurul efect advers sistemic a fost reprezentat de episoade de tuse bruscă neproductivă asociată cu leșin după opt injecții, despre care autorii au considerat că s-ar fi putut datora microembolismului pulmonar cu ulei. Disponibilitatea sistemică a testosteronului după administrarea intramusculară este variabilă și pot exista fluctuații ale dispoziției și ale funcției sexuale . Concentrațiile mari de testosteron pot determina creșterea concentrațiilor de lipide .

Aplicarea topică a testosteronului, sub formă de gel sau din plasturi transdermici, poate duce la absorbție și efecte sistemice . Absorbția transdermică a testosteronului (de obicei din tratamentul lichenului vulvar sclerosus et atrophicus) poate duce la creșterea libidoului, hipertrofie clitoridiană, hirsutism pubian, subțierea părului de pe scalp, acnee facială, schimbarea vocii, hirsutism și chiar virilizare .

Utilizarea plasturilor transdermici pentru administrarea testosteronului la bărbații hipogonadici („Andropatch”) pare logică și convenabilă, dar un studiu britanic efectuat pe 50 de pacienți tratați a arătat că acceptarea de către pacienți a fost surprinzător de slabă . Au existat efecte adverse la 84% dintre ei, în principal probleme cutanate; 72% au solicitat revenirea la injecțiile de depozit, iar 5% au revenit la terapia orală. Plasturii cu rezervor, cu diametrul de 6 cm, au fost, ca să citez literal raportul, judecați ca fiind prea mari, incomozi și deranjanți din punct de vedere vizual, în timp ce zgomotul pe care îl făceau la mișcările corpului distrageau atenția câinilor, soțiilor și copiilor; cădeau la duș și atrăgeau remarci răutăcioase din partea partenerilor de sport; puteau fi îndepărtați doar cu dificultate și lăsau urme roșii și chele pe corp. Natura plângerilor sugerează că acestea ar putea fi rezolvate prin dezvoltarea tehnică ulterioară a produsului.

Dintre cei 123 de bărbați care au folosit „AndroGel 1%” pentru perioade de până la 42 de luni, 12 au avut unele iritații locale ale pielii, dar numai unul a întrerupt tratamentul ca urmare a acestora.

Cu toate acestea, trebuie să fim precauți atunci când ne confruntăm cu afirmații conform cărora produsele hormonale topice sunt mai bine tolerate decât cele administrate pe cale orală sau pe alte căi. Testosteronul topic a fost uneori utilizat la femei ca tratament pentru diferite afecțiuni vulvare, iar hirsutismul și alte semne de virilizare au fost descrise de mai mulți autori. În mod clar, este necesară o monitorizare atentă .

O variantă neobișnuită implică aplicarea unui preparat transdermic la nivelul scrotului , o tehnică despre care s-a afirmat că imită mai bine modelul natural de eliberare a testosteronului endogen. Nu este clar că aplicarea în acest loc are vreun merit special, deși unele lucrări sugerează că pielea scrotală este mai puțin susceptibilă decât alte zone ale pielii să prezinte reacții locale. Cu siguranță, preparatele topice de testosteron pot provoca astfel de reacții, pruritul și bășicile fiind frecvente, în timp ce indurația, eritemul și reacțiile alergice pot, de asemenea, să apară ocazional.

Implanturile de testosteron, ca și implanturile de alte substanțe, pot fi supuse extruziunii, probabil în aproximativ o zecime din cazurile tratate, și pot, de asemenea, să dea naștere la iritații locale .

.