Quand une substance maintient sa position sur le marché pendant plus d’un siècle, vous pouvez être sûr qu’elle fait ce qu’elle est censée faire de manière efficace et abordable.
La plupart des scientifiques pharmaceutiques sont d’accord, s’ils pouvaient choisir un excipient, ce serait la cellulose microcristalline. Découverte en 1955, la cellulose microcristalline est le liant le plus couramment utilisé sur le marché pharmaceutique. Sa popularité vient de sa polyvalence et de l’étendue de ses applications. Elle est capable d’agglomérer, de désintégrer, de lier et de lubrifier. Il améliore la stabilité et prolonge la libération des médicaments. En tant que composant naturel, riche en fibres, il est non toxique et peut être mâché. C’est également le produit préféré des fabricants de médicaments dissolvables. Il s’est fait une place en tant qu’excipient dans l’industrie des compléments alimentaires et dans le créneau de l’administration de médicaments puissants. Son champ d’application ne se limite pas aux gélules et aux comprimés. Elle est également utilisée dans les gels médicamenteux.
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Qu’est-ce que la cellulose microcristalline (MCC) et comment est-elle fabriquée ?
La MCC est fabriquée à partir de cellulose de bois purifiée de haute qualité. L’hydrolyse est utilisée pour éliminer la cellulose jusqu’à ce qu’il reste la forme microcristalline. Avec ses parties amorphes de cellulose enlevées, il devient une poudre inerte, blanche, à écoulement libre. Elle peut être traitée de plusieurs façons, par extrusion réactive, explosion de vapeur et hydrolyse acide.
Histoire de la cellulose microcristalline (MCC)
Le mot hydrocellulose a été inventé à la fin du 19e siècle. On l’appelle souvent le plus ancien polymère, mais il lui a fallu un siècle de plus pour entrer dans le secteur pharmaceutique dans les années 50, mais ce n’est que dans les années 60 que les fabricants lui ont trouvé de nouvelles utilisations. Le MCC a été découvert en 1955 par Battista et Smith et a été commercialisé sous le nom de marque. Avicel est devenu un nom incontournable dans la boîte à outils pharmaceutique.
L’industrie alimentaire a commencé à utiliser la cellulose microcristalline pour fabriquer des granulés compacts et améliorer la texture de la farine. Elle était dure et résistante à la chaleur. Elle est devenue un matériau structurel populaire pour sa capacité à résister à la rudesse d’un chalumeau oxyacétylénique. Au cours de la même décennie, les scientifiques ont commencé à produire des dérivés de la cellulose sous une nouvelle forme colloïdale. Ils se sont appuyés sur l’hydrolyse acide pour obtenir des microcristaux à partir de particules fibreuses. La cellulose est depuis longtemps un liant favori de l’industrie pharmaceutique, mais de nouvelles technologies de traitement viennent encore renforcer ses pouvoirs.
Voir aussi notre vidéo d’aperçu sur la cellulose microcristalline en tant qu’excipient pharmaceutique:
Zones pharmaceutiques
Tous les dérivés de la cellulose ont leurs propres propriétés pharmaceutiques, mais le MCC est l’agent le plus polyvalent de l’industrie. Il peut être utilisé pour rendre les comprimés plus compressibles et pour lier les procédés de fabrication par voie humide ou sèche. Le pouvoir épaississant et la viscosité du MCC en font une cellulose importante dans les formes de dosage liquides. Les grades ayant une taille de particule plus grande et une cristallisation plus élevée fonctionnent bien avec le dioxyde de silicium colloïdal pour produire des grades de siliciure et de deuxième génération. La cellulose microcristalline est un excellent bioadhésif, et est utilisée dans les systèmes d’administration de médicaments bioadhésifs.
Faits intéressants sur le MCC
Le MCC est utilisé comme agent anti-agglomérant dans le créneau des aliments transformés, mais c’est aussi un texturant populaire pour les cosmétiques. Il s’agit d’une pâte de bois raffinée dotée d’un talent unique d’hydromoussage. Elle peut être synthétisée de plusieurs façons : extrusion réactive, ultrasonication et explosion de vapeur. Plus récemment, il s’est fait une place dans le créneau de l’impression 3D. Certains l’ont qualifié de « trésor inépuisable » pour l’industrie pharmaceutique, car il se prête à un très grand nombre de procédés. Dans sa forme la plus simple, il est utilisé pour réaliser des formes de dosage oral en compression directe. Sa remarquable fluidité facilite grandement l’obtention d’un poids de comprimé constant.
Les avantages de la cellulose microcristalline
En termes de taille de particules La cellulose microcristalline peut être conçue à différentes tailles um. En raison de sa structure microcristalline, elle offre une surface naturellement grande avec beaucoup de porosité et de pouvoirs de rétention d’humidité. Elle est souvent considérée comme le meilleur auxiliaire d’extrusion du marché en raison de ses excellentes propriétés de liaison et de cohésion. Si le mouvement de l’eau est bien contrôlé, la séparation des phases est totalement évitable. Il peut créer une surface dense et lisse qui est extrêmement non friable. Elle se déforme sous compression mais forme des liaisons hydrogène puissantes.
Pourquoi et où dois-je utiliser la cellulose microcristalline ?
Lorsqu’il s’agit de formes de dosage solides, la MCC est utilisée dans tout, des capsules de gélatine dure aux comprimés dispersibles. C’est l’une des rares charges qui soit insoluble dans l’eau et hydrophile, elle est donc parfaite pour les procédures de granulation humide. Il peut être utilisé pour obtenir un effet de mèche dans les mélanges de poudres humides. Lorsqu’il est trop cher pour être la seule charge, il peut être mélangé à du lactose sec. Il se désintègre rapidement avant d’être compressé. Son utilisation principale est celle de liant et de diluant.
Quel est le cadre réglementaire du MCC ?
La Food and Drug Administration considère que la cellulose microcristalline est sans danger pour toutes les espèces animales. Il n’y a pas de problèmes de sécurité pour les consommateurs liés à cette substance au-delà de ses exigences de qualité alimentaire. Comme pour toute cellulose, sa teneur en cendres doit être inférieure à 0,6 %. Elle a été ajoutée à l’inventaire des avis GRAS et est généralement reconnue comme sûre lorsqu’elle est utilisée en quantités « normales ». En tant que cellulose, elle relève de la réglementation du National Organic Program. Elle peut être combinée avec des ingrédients auxiliaires pour améliorer l’absorption ou modifier la viscosité.
La pharmacopée des États-Unis a des normes plus strictes qui régissent tout, de la distribution de la taille des particules à l’emballage et au stockage. La cellulose est une substance de stade quatre qui doit avoir un nombre limité de microbes aérobies. Elle doit être stockée dans des récipients étanches pour réduire l’exposition à la perte nominale.
L’autorité de sécurité européenne a réévalué le MCC en 2018 mais a constaté qu’il restait intact jusqu’à son excrétion. Sans absorption à craindre, le risque de toxicité aiguë par voie orale est faible et la génotoxicité est peu probable. Il est toujours réglementé en tant qu’additif alimentaire technologique conformément à l’annexe II du règlement n° 1333/2008. Ses critères de pureté sont définis par le règlement n° 231/2012. Il doit être utilisé au niveau le plus bas requis. Les États membres sont tenus de surveiller la consommation, en adoptant une approche basée sur le risque pour la déclaration.
Grades de MCC de qualité pour la cellulose microcristalline à compression directe
Les grades de MCC varient en fonction de l’endroit où la cellulose est obtenue. Le MCC 10, connu sous le nom commercial Avicel PH 101 est généralement utilisé comme agent anti-agglomérant, émulsifiant et substitut de graisse. Il apporte de la texture et du volume. Le Ceolus M CC est mieux adapté à la compression. Avicel PH 101 peut stabiliser les mousses et allonger les amidons, mais il a été conçu pour la granulation humide.
Lorsqu’il s’agit de fluidité, Avicel PH 102 est le type de MCC de choix. Sa faible valeur de densité et sa dissolution lui confèrent moins de variation de poids et de friabilité. Plus important encore, elles permettent à l’organisme d’absorber les ingrédients importants. La compression directe peut être utilisée pour obtenir le grade 200-un excipient standard pharmaceutique avec d’excellents niveaux de lubrification.
Les 302 et 102 offrent tous deux une bonne compressibilité et une bonne fluidité, le 101 offrant la plus petite taille de particule. 302 présente une densité apparente plus faible. La plus grande taille moyenne des particules est obtenue par le grade 200, mais son écoulement supérieur en fait un excipient populaire dans l’industrie pharmaceutique. Le 105 a la plus petite taille de particule.
Imprimer en 3D avec le MCC
De nouvelles versions protégées par un brevet du MCC sont des bio-composites dégradables idéaux pour l’impression 3D lorsqu’ils sont combinés avec de l’acide polylactique renforcé. Ce nouveau MCC a été testé pour la première fois en 2016, lorsque l’extrusion à double vis et le moulage par solvant ont été utilisés pour obtenir la forme de filament idéale. Le M CC n’étant pas totalement compatible avec le PLA, des modifications de surface ont été nécessaires, mais la tentative a été un succès retentissant. Le MCC est un matériau parfait pour la fabrication additive et la fabrication 3D. Il produit un minimum de déchets et consomme très peu d’énergie. Ses propriétés thermiques et de résistance à la traction sont parfaites pour construire des composants couche par couche photosynthétique. La cellulose possède plusieurs propriétés importantes pour la technologie AM. C’est le biopolymère le plus abondant de la planète pour les applications 3D. Elle peut être utilisée pour fabriquer des polymères à base de cellulose, des filaments d’impression, des modèles de dépôt liquide et des matériaux imprimés en 4D. La technologie de fabrication additive exige des prototypes rapides et des matériaux variables, et la cellulose offre les deux.
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