När en substans bibehåller sin position på marknaden i över hundra år kan man känna sig trygg i vetskapen om att den gör vad den ska göra på ett effektivt och överkomligt sätt.

De flesta forskare på läkemedelsområdet håller med om att om de kunde välja ett hjälpämne så skulle det vara mikrokristallin cellulosa. Mikrokristallin cellulosa upptäcktes 1955 och är det mest använda bindemedlet på läkemedelsmarknaden. Dess popularitet beror på dess mångsidighet och enorma användningsområde. Det kan ge bulk, sönderdela, binda och smörja. Det ökar stabiliteten och förlänger frisättningen av läkemedel. Som en naturlig, fiberrik komponent är den giftfri och kan tuggas. Det är också en favorit bland tillverkare av upplösliga läkemedel. Den har skapat sig en plats som hjälpämne både inom tilläggsindustrin och inom nischen för potent läkemedelstillförsel. Dess räckvidd är inte begränsad till kapslar och tabletter. Den används även i medicinska geler.

Se vår lista över olika MCC här

Vad är mikrokristallin cellulosa (MCC) och hur tillverkas den?

MCC tillverkas av högkvalitativ, renad träcellulosa. Hydrolys används för att avlägsna cellulosa tills den mikrokristallina formen återstår. När de amorfa cellulosedelarna har avlägsnats blir det ett inert, vitt, fritt flytande pulver. Det kan bearbetas på flera sätt, genom reaktiv extrudering, ångexplosion och syrahydrolys.

Historia om mikrokristallin cellulosa (MCC)

Värdet hydrocellulosa myntades i slutet av 1800-talet. Den kallas ofta för den äldsta polymeren, men det tog ytterligare ett sekel innan den kom in i läkemedelssektorn på femtiotalet, men det var först på sextiotalet som tillverkarna hittade nya användningsområden för den. MCC upptäcktes 1955 av Battista och Smith och kommersialiserades under varumärket. Avicel har blivit ett viktigt namn i den farmaceutiska verktygslådan.

Livsmedelsindustrin började använda mikrokristallin cellulosa för att göra kompakta pellets och förbättra mjölets konsistens. Den var hård och värmebeständig. Det blev ett populärt konstruktionsmaterial på grund av sin förmåga att motstå den hårda effekten av en oxyacetylenbrännare. Under samma årtionde började forskare producera cellulosaderivat i en ny kolloidal form. De förlitade sig på syrahydrolys för att få fram mikrokristaller från fibrösa partiklar. Cellulosa har länge varit ett favoritbindemedel inom läkemedelsindustrin, men ny bearbetningsteknik ökar fortfarande dess krafter.

Se även vår översiktsvideo om mikrokristallin cellulosa som farmaceutiskt hjälpämne:

Farmaceutiska områden

Alla cellulosaderivat har sina egna farmaceutiska egenskaper, men MCC är det mest mångsidiga medlet i branschen. Det kan användas för att göra tabletter mer komprimerbara och för att binda både våta och torra tillverkningsprocesser. MCC:s förtjockande förmåga och viskositet gör den till en viktig cellulosa i flytande doseringsformer. Kvaliteter med större partikelstorlek och högre kristallisering fungerar bra tillsammans med kolloidal kiseldioxid för att producera silicid- och andra generationens kvaliteter. Mikrokristallin cellulosa är en utmärkt bioadhesiv och används i bioadhesiva system för läkemedelstillförsel.

Interessanta fakta om MCC

MCC används som klumpförebyggande medel i nischen för bearbetade livsmedel, men det är också ett populärt textureringsmedel för kosmetika. Det är en raffinerad trämassa med en unik hydrosellande förmåga. Den kan syntetiseras på flera olika sätt genom reaktiv extrudering, ultraljud och ångexplosion. På senare tid har den fått en plats i nischen för 3D-utskrifter. Vissa har kallat den en ”outtömlig skatt” för läkemedelsindustrin eftersom den lämpar sig för ett stort antal processer. När den är som mest okomplicerad används den för att åstadkomma orala doseringsformer i direkt komprimering. Dess anmärkningsvärda flöde gör det mycket lättare att säkerställa en jämn tablettvikt.

Fördelar med mikrokristallin cellulosa

Inom partikelstorlek Mikrokristallin cellulosa kan konstrueras till olika um-storlekar. På grund av sin mikrokristallina struktur erbjuder den en naturligt stor yta med gott om porositet och fukthållande förmåga. Den kallas ofta för det bästa extruderingshjälpmedlet på marknaden på grund av dess utmärkta bindningsegenskaper och kohesivitet. Om vattenrörelsen är väl kontrollerad kan fasseparation helt undvikas. Det kan skapa en tät, slät yta som är extremt icke smutsig. Den deformeras vid kompression men bildar kraftfulla vätebindningar.

Varför och var ska jag använda mikrokristallin cellulosa?

När det gäller fasta doseringsformer används MCC i allt från hårdgelatinkapslar till dispergerbara tabletter. Det är ett av de sällsynta fyllmedel som är vattenolösliga och hydrofila, så det är perfekt för våtgranuleringsprocedurer. Det kan användas för att åstadkomma en vågrörelse i våta pulverblandningar. När det är för dyrt för att fungera som enda fyllmedel kan det blandas med torr laktos. Det orsakar snabb sönderdelning innan det komprimeras. Den används främst som bindemedel och spädningsmedel.

Vad är regelverket för MCC?

Food and Drug Administration anser att mikrokristallin cellulosa är säker för alla djurarter. Det finns inga konsumentskyddsproblem relaterade till den utöver dess krav på livsmedelskvalitet. Som för all cellulosa måste askhalten vara lägre än 0,6 %. Den har lagts till i GRAS Notice Inventory och är allmänt erkänd som säker när den används i ”normala” mängder. Som cellulosa omfattas den av bestämmelserna i National Organic Program. Den kan kombineras med andra ingredienser för att förbättra absorptionen eller ändra viskositeten.

USA:s farmakopé har strängare standarder som reglerar allt från partikelstorleksfördelning till förpackning och lagring. Cellulosan är ett steg fyra-ämne som måste ha ett begränsat antal aeroba mikroorganismer. Den måste förvaras i täta behållare för att minska exponeringen för nominell förlust.

Europas säkerhetsmyndighet omvärderade MCC 2018 men konstaterade att den förblev intakt tills den utsöndrades. Utan absorption att oroa sig för är risken för oral akut toxicitet låg och genotoxicitet osannolik. Det regleras fortfarande som en teknisk livsmedelstillsats i enlighet med bilaga II till förordning nr 1333/2008. Dess renhetskriterier definieras i förordning nr 231/2012. Den bör användas på den lägsta erforderliga nivån. Medlemsstaterna är skyldiga att övervaka konsumtionen, med en riskbaserad strategi för rapportering.

MCC-kvalitetsklasser för direktkomprimerad mikrokristallin cellulosa

MCC-kvaliteterna varierar beroende på var cellulosan erhålls. MCC 10, känd under handelsnamnet Avicel PH 101, används i allmänhet som klumpförebyggande medel, emulgeringsmedel och fettsubstitut. Det ger textur och ökar mängden volym. Ceolus M CC lämpar sig bättre för komprimering. Avicel PH 101 kan stabilisera skum och förlänga stärkelse, men den har utformats för våtgranulering.

När det gäller flytbarhet är Avicel PH 102 den mest lämpade MCC-typen. Dess låga densitetsvärde och upplösning ger den mindre viktvariation och sprödhet. Ännu viktigare är att de gör det möjligt för kroppen att absorbera viktiga ingredienser. Direktkompression kan användas för att uppnå grad 200 – ett hjälpämne av farmaceutisk standard med utmärkta smörjningsnivåer.

Både 302 och 102 erbjuder god komprimerbarhet och flödesförmåga, där 101 erbjuder den minsta partikelstorleken. 302 har en lägre bulkdensitet. Den största genomsnittliga partikelstorleken uppnås av kvalitet 200, men dess överlägsna flödesförmåga gör den till ett populärt hjälpämne inom läkemedelsindustrin. 105 har den minsta partikelstorleken.

3D-utskrift med MCC

Nya patentskyddade versioner av MCC är nedbrytbara biokompositer som är idealiska för 3D-utskrift när de kombineras med förstärkt mjölksyra. Denna nya MCC testades för första gången 2016 då dubbla skruvextrudering och lösningsmedelsgjutning användes för att uppnå precis rätt filamentform. M CC är inte helt kompatibel med PLA, så det krävdes ytmodifieringar, men försöket blev en rungande framgång. MCC är perfekt för additiv tillverkning med 3D-tillverkning. Den producerar minimalt avfall och använder mycket lite energi. Dess drag- och värmeegenskaper är perfekta för att bygga upp komponenter lager för lager med fotosyntes. Cellulosa har flera viktiga egenskaper för AM-teknik. Det är den mest rikliga lämpliga biopolymeren på planeten för 3D-tillämpningar. Den kan användas för att bygga cellulosabaserade polymerer, utskriftsfilament, modellering med flytande deposition och 4D-printade material. Tekniken för additiv tillverkning kräver snabba prototyper och variabla material, och cellulosa erbjuder båda.

Se vår lista över produkter och tillverkare av mikrokristallin cellulosa här

.