Gdy substancja utrzymuje swoją pozycję na rynku przez ponad sto lat, możesz czuć się bezpiecznie wiedząc, że robi to, co powinna robić skutecznie i po przystępnej cenie.

Większość farmaceutów zgadza się, że gdyby mogli wybrać jedną substancję pomocniczą, byłaby to celuloza mikrokrystaliczna. Odkryta w 1955 roku celuloza mikrokrystaliczna jest najczęściej stosowanym środkiem wiążącym na rynku farmaceutycznym. Swoją popularność zawdzięcza wszechstronności i szerokiemu zakresowi zastosowań. Może wypełniać, rozpadać się, wiązać i smarować. Zwiększa stabilność i wydłuża uwalnianie leków. Jako naturalny, bogaty w błonnik składnik, jest nietoksyczny i nadaje się do żucia. Jest również ulubionym składnikiem producentów leków rozpuszczalnych. Wyrył sobie miejsce jako substancja pomocnicza zarówno w branży suplementów, jak i w niszy leków silnie działających. Jego zakres nie ogranicza się do kapsułek i tabletek. Stosuje się ją również w żelach leczniczych.

Zobacz naszą listę różnych MCC tutaj

Co to jest celuloza mikrokrystaliczna (MCC) i jak jest wytwarzana?

MCC jest wytwarzana z wysokiej jakości, oczyszczonej celulozy drzewnej. W procesie hydrolizy celuloza jest usuwana do momentu, gdy pozostaje forma mikrokrystaliczna. Po usunięciu amorficznych części celulozy, staje się on obojętnym, białym, sypkim proszkiem. Może być przetwarzana na wiele sposobów, poprzez wytłaczanie reaktywne, eksplozję parową i hydrolizę kwasową.

Historia celulozy mikrokrystalicznej (MCC)

Słowo hydroceluloza zostało ukute pod koniec XIX wieku. Często nazywana jest najstarszym polimerem, ale potrzebowała kolejnego wieku, aby wejść do sektora farmaceutycznego w latach pięćdziesiątych, ale dopiero w latach sześćdziesiątych producenci znaleźli dla niej nowe zastosowania. MCC został odkryty w 1955 roku przez Battistę i Smitha i został skomercjalizowany pod nazwą handlową. Avicel stał się podstawową nazwą w zestawie narzędzi farmaceutycznych.

Przemysł spożywczy zaczął używać celulozy mikrokrystalicznej do produkcji kompaktowych granulek i poprawy tekstury mąki. Była ona twarda i odporna na ciepło. Stała się popularnym materiałem konstrukcyjnym ze względu na swoją zdolność do wytrzymywania ostrego działania palnika acetylenowo-tlenowego. W tej samej dekadzie naukowcy zaczęli produkować pochodne celulozy w nowej, koloidalnej formie. Polegali oni na hydrolizie kwasowej, aby uzyskać mikrokryształy z cząstek włóknistych. Celuloza od dawna jest ulubionym spoiwem w przemyśle farmaceutycznym, ale nowe technologie przetwarzania wciąż zwiększają jej możliwości.

Zobacz również nasz film poglądowy na temat celulozy mikrokrystalicznej jako rozczynnika farmaceutycznego:

Zasoby farmaceutyczne

Wszystkie pochodne celulozy mają swoje właściwości farmaceutyczne, ale MCC jest najbardziej wszechstronnym środkiem w branży. Może być użyty do uczynienia tabletek bardziej ściśliwymi i do wiązania zarówno mokrych jak i suchych procesów produkcyjnych. Właściwości zagęszczające i lepkość MCC sprawiają, że jest to ważna celuloza w płynnych formach dozowania. Gatunki o większej wielkości cząstek i wyższym stopniu krystalizacji dobrze współpracują z koloidalnym dwutlenkiem krzemu, tworząc silicydy i gatunki drugiej generacji. Celuloza mikrokrystaliczna jest doskonałą substancją bioadhezyjną i jest stosowana w bioadhezyjnych systemach podawania leków.

Interesujące fakty o MCC

MCC jest stosowana jako środek przeciwzbrylający w niszy żywności przetworzonej, ale jest również popularnym środkiem teksturotwórczym w kosmetykach. Jest to rafinowana pulpa drzewna o wyjątkowych właściwościach hydropęczniejących. Może być syntetyzowana na kilka sposobów poprzez wytłaczanie reaktywne, ultradźwięki i eksplozję parową. Niedawno znalazł sobie miejsce w niszy druku 3D. Niektórzy nazywają go „niewyczerpanym skarbem” dla przemysłu farmaceutycznego, ponieważ nadaje się do ogromnej ilości procesów. W najprostszym przypadku, jest on używany do uzyskiwania form doustnych w bezpośredniej kompresji. Jej niezwykła płynność znacznie ułatwia zapewnienie stałej wagi tabletek.

Zalety celulozy mikrokrystalicznej

W zakresie wielkości cząstek Celuloza mikrokrystaliczna może być zaprojektowana do różnych rozmiarów um. Ze względu na swoją mikrokrystaliczną strukturę oferuje naturalnie dużą powierzchnię z dużą porowatością i zdolnością zatrzymywania wilgoci. Jest często określana jako najlepszy środek wspomagający wyciskanie na rynku ze względu na swoje doskonałe właściwości wiążące i spoistość. Jeśli ruch wody jest dobrze kontrolowany, separacja faz jest całkowicie niemożliwa. Może tworzyć gęstą, gładką powierzchnię, która jest wyjątkowo nie brudząca. Odkształca się pod wpływem ściskania, ale tworzy silne wiązania wodorowe.

Dlaczego i gdzie należy stosować celulozę mikrokrystaliczną?

Jeśli chodzi o stałe formy dawkowania, MCC jest stosowana we wszystkim, od twardych kapsułek żelatynowych po tabletki dyspersyjne. Jest to jeden z niewielu wypełniaczy, które są nierozpuszczalne w wodzie i hydrofilowe, więc jest idealny do procedur granulacji na mokro. Może być stosowany do uzyskania efektu wicking action w mokrych mieszankach proszkowych. Jeśli jest zbyt drogi, aby stanowić jedyny wypełniacz, może być mieszany z suchą laktozą. Powoduje szybki rozpad przed sprasowaniem. Jego głównym zastosowaniem jest jako spoiwo i rozcieńczalnik.

Jakie są ramy regulacyjne MCC?

Agencja ds. Żywności i Leków uważa celulozę mikrokrystaliczną za bezpieczną dla wszystkich gatunków zwierząt. Nie ma żadnych obaw dotyczących bezpieczeństwa konsumentów związanych z nią poza wymaganiami dotyczącymi klasy spożywczej. Jak w przypadku każdej celulozy, jej zawartość popiołu musi być poniżej 0,6%. Została ona dodana do wykazu substancji GRAS i jest ogólnie uznawana za bezpieczną przy stosowaniu w „normalnych” ilościach. Jako celuloza, podlega przepisom Narodowego Programu Organicznego. Może być łączona ze składnikami pomocniczymi w celu poprawy wchłaniania lub zmiany lepkości.

Farmakopea Stanów Zjednoczonych ma bardziej rygorystyczne normy, które regulują wszystko, od rozkładu wielkości cząstek do pakowania i przechowywania. Celuloza jest substancją etapu czwartego, która musi mieć ograniczoną liczbę mikroorganizmów tlenowych. Wymagane jest przechowywanie go w szczelnych pojemnikach, aby zmniejszyć ekspozycję na nominalną utratę.

Europejski organ bezpieczeństwa ponownie ocenił MCC w 2018 roku, ale stwierdził, że pozostał nienaruszony, dopóki nie został wydalony. Bez absorpcji, o którą należy się martwić, ryzyko ostrej toksyczności doustnej jest niskie, a genotoksyczność jest mało prawdopodobna. Jest on nadal regulowany jako technologiczny dodatek do żywności zgodnie z załącznikiem II rozporządzenia nr 1333/2008. Kryteria jego czystości określa rozporządzenie nr 231/2012. Powinien być stosowany na najniższym wymaganym poziomie. Państwa członkowskie są zobowiązane do monitorowania zużycia, przyjmując podejście do sprawozdawczości oparte na analizie ryzyka.

Klasyfikacje jakościowe MCC dla celulozy mikrokrystalicznej poddanej bezpośredniemu prasowaniu

Klasyfikacje MCC różnią się w zależności od miejsca pozyskania celulozy. MCC 10, znana pod nazwą handlową Avicel PH 101, jest ogólnie stosowana jako środek przeciwzbrylający, emulgator i substytut tłuszczu. Teksturyzuje i dodaje sypkości. Ceolus M CC lepiej nadaje się do prasowania. Avicel PH 101 może stabilizować pianki i wydłużać skrobię, ale został zaprojektowany do granulacji na mokro.

Jeśli chodzi o płynność, Avicel PH 102 jest wybierany jako typ MCC. Jego niska wartość gęstości i rozpuszczalność dają mu mniejszą zmienność wagi i kruchość. Co ważniejsze, pozwalają one organizmowi na wchłanianie ważnych składników. Bezpośrednie ściskanie może być stosowane w celu uzyskania klasy 200 – farmaceutycznego standardu rozczynnika o doskonałym poziomie smarowności.

Zarówno 302, jak i 102 oferują dobrą ściśliwość i sypkość, przy czym 101 oferuje najmniejszy rozmiar cząstek. 302 ma mniejszą gęstość nasypową. Największą średnią wielkość cząstek osiąga gatunek 200, ale jego doskonała sypkość sprawia, że jest on popularnym rozczynnikiem w przemyśle farmaceutycznym. 105 ma najmniejszy rozmiar cząstek.

Druk 3D z MCC

Najnowsze wersje MCC chronione patentem są degradowalnymi biokompozytami idealnymi do druku 3D w połączeniu ze wzmocnionym kwasem polimlekowym. Ten nowy MCC został po raz pierwszy przetestowany w 2016 roku, kiedy to zastosowano wytłaczanie dwuślimakowe i odlewanie rozpuszczalnikowe, aby osiągnąć właśnie odpowiednią formę filamentu. M CC nie jest w pełni kompatybilny z PLA, więc konieczne były modyfikacje powierzchni, ale próba zakończyła się spektakularnym sukcesem. MCC jest doskonałym materiałem do produkcji addytywnej i wytwarzania 3D. Wytwarza minimalną ilość odpadów i zużywa bardzo mało energii. Jego właściwości rozciągające i termiczne są idealne do budowania komponentów warstwa po warstwie z fotosyntezy. Celuloza ma kilka ważnych właściwości dla technologii AM. Jest najobficiej występującym na świecie biopolimerem nadającym się do zastosowań 3D. Może być wykorzystywana do budowy polimerów na bazie celulozy, drukowania filamentów, modelowania metodą osadzania cieczy i materiałów drukowanych 4D. Technologia produkcji addytywnej wymaga szybkich prototypów i zmiennych materiałów, a celuloza oferuje obie te cechy.

Zobacz naszą listę produktów i producentów celulozy mikrokrystalicznej tutaj

.