Amikor egy anyag több mint egy évszázadon keresztül tartja pozícióját a piacon, biztosak lehetünk abban, hogy hatékonyan és megfizethetően teszi, amit tennie kell.
A legtöbb gyógyszeripari tudós egyetért abban, hogy ha választhatnának egy segédanyagot, az a mikrokristályos cellulóz lenne. Az 1955-ben felfedezett mikrokristályos cellulóz a leggyakrabban használt kötőanyag a gyógyszerpiacon. Népszerűségét sokoldalúságának és hatalmas alkalmazási körének köszönheti. Tömegnövelő, bomlasztó, kötő és kenőanyag. Fokozza a stabilitást és meghosszabbítja a hatóanyag-felszabadulást. Természetes, rostban gazdag komponensként nem mérgező és rágható. A feloldódó gyógyszerek gyártói körében is kedvelt. Segédanyagként mind a táplálékkiegészítő iparban, mind a hatásos gyógyszeradagolási résekben helyet vívott ki magának. Hatóköre nem korlátozódik a kapszulákra és tablettákra. Gyógyszeres gélekben is használják.
A különböző MCC-k listáját itt
Mi az a mikrokristályos cellulóz (MCC) és hogyan készül?
A MCC-t kiváló minőségű, tisztított fa cellulózból állítják elő. A cellulózt hidrolízissel távolítják el, amíg a mikrokristályos forma megmarad. Az amorf cellulózrészek eltávolításával inert, fehér, szabadon folyó porrá válik. Többféleképpen is feldolgozható, reaktív extrudálással, gőzrobbantással és savas hidrolízissel.
A mikrokristályos cellulóz (MCC) története
A hidrocellulóz szót a 19. század végén alkották meg. Gyakran nevezik a legrégebbi polimernek, de még egy évszázadot kellett várni arra, hogy az ötvenes években bekerüljön a gyógyszeriparba, de csak a hatvanas években találtak rá a gyártók új felhasználási lehetőségeket. Az MCC-t 1955-ben fedezte fel Battista és Smith, és márkanév alatt került kereskedelmi forgalomba. Az Avicel a gyógyszeripari eszköztár egyik alapnevévé vált.
A mikrokristályos cellulózt az élelmiszeripar kezdte használni kompakt pelletek készítésére és a liszt állagának javítására. Kemény és hőálló volt. Népszerű szerkezeti anyaggá vált, mivel képes volt ellenállni az oxigénacetilén-láng keménységének. Ugyanebben az évtizedben a tudósok új, kolloidális formában kezdtek cellulózszármazékokat előállítani. Savas hidrolízisre támaszkodtak, hogy a szálas részecskékből mikrokristályokat nyerjenek. A cellulóz már régóta kedvelt kötőanyag a gyógyszeriparban, de az új feldolgozási technológiák még tovább növelik az erejét.
Lássa a mikrokristályos cellulózról, mint gyógyszeripari segédanyagról szóló áttekintő videónkat is:
Farmáciai területek
Minden cellulózszármazéknak megvannak a maga gyógyszeripari tulajdonságai, de az MCC a legsokoldalúbb hatóanyag az iparban. Használható a tabletták összenyomhatóbbá tételére és a nedves és száraz gyártási folyamatok megkötésére egyaránt. Az MCC sűrítő ereje és viszkozitása miatt fontos cellulóz a folyékony gyógyszerformákban. A nagyobb szemcsemérettel és magasabb kristályosodással rendelkező fajták jól működnek együtt a kolloid szilícium-dioxiddal, hogy szilicid és második generációs fajtákat állítsanak elő. A mikrokristályos cellulóz kiváló bioadhéziós, és bioadhéziós gyógyszeradagoló rendszerekben használják.
Érdekes tények az MCC-ről
A MCC-t csomósodásgátlóként használják a feldolgozott élelmiszerek réseiben, de népszerű textúrázószer a kozmetikumokban is. Ez egy finomított fapép, amely egyedülálló hidroduzzasztó tehetséggel rendelkezik. Többféle módon szintetizálható reaktív extrudálással, ultrahanggal és gőzrobbanással. Újabban a 3D nyomtatásban is helyet kapott. Egyesek “kimeríthetetlen kincsnek” nevezték a gyógyszeripar számára, mivel rengeteg eljárásra alkalmas. A legegyszerűbb esetben a közvetlen tömörítésű orális adagolási formák előállítására használják. Figyelemre méltó folyékonysága nagyban megkönnyíti az egyenletes tablettasúly biztosítását.
A mikrokristályos cellulóz előnyei
A részecskeméret tekintetében a mikrokristályos cellulóz különböző um-méretekre alakítható. Mikrokristályos szerkezetének köszönhetően természetesen nagy felületet kínál, rengeteg porozitással és nedvességmegtartó képességgel. Gyakran a legjobb extrudálási segédanyagként emlegetik a piacon a kiváló kötési tulajdonságai és kohéziós képessége miatt. Ha a vízmozgás jól szabályozott, a fázisszétválás teljesen elkerülhető. Sűrű, sima felületet hozhat létre, amely rendkívül nem szennyeződik. Kompresszió hatására deformálódik, de erős hidrogénkötéseket képez.
Miért és hol érdemes mikrokristályos cellulózt használni?
A szilárd gyógyszerformák esetében az MCC-t a kemény zselatinos kapszuláktól a diszpergálható tablettákig mindenben használják. Azon ritka töltőanyagok egyike, amelyek vízben nem oldódnak és hidrofilek, így tökéletes nedves granulációs eljárásokhoz. Használható a nedves porkeverékek nedvszívó hatásának elérésére. Ha túl drága ahhoz, hogy egyedüli töltőanyagként működjön, akkor száraz laktózzal keverhető. A tömörítés előtt gyors bomlást okoz. Elsődleges felhasználása kötőanyagként és hígítószerként történik.
Melyek az MCC szabályozási keretei?
Az Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatal a mikrokristályos cellulózt biztonságosnak tartja minden állatfaj számára. Az élelmiszer-minőségi követelményeken túl nincsenek vele kapcsolatos fogyasztói biztonsági aggályok. Mint minden cellulóz esetében, a hamutartalomnak 0,6% alatt kell lennie. Felkerült a GRAS Notice Inventory-ba, és “normál” mennyiségben használva általánosan biztonságosnak minősül. Cellulózként a Nemzeti Biológiai Program előírásainak hatálya alá tartozik. Kiegészítő összetevőkkel kombinálható a felszívódás javítása vagy a viszkozitás megváltoztatása érdekében.
Az Egyesült Államok Gyógyszerkönyvének szigorúbb előírásai vannak, amelyek a részecskeméret-eloszlástól a csomagolásig és a tárolásig mindent szabályoznak. A cellulóz négyes fokozatú anyag, amelynek korlátozott aerob mikrobaszámmal kell rendelkeznie. Szoros tartályokban kell tárolni, hogy csökkentsék a névleges veszteségnek való kitettséget.
Az európai biztonsági hatóság 2018-ban újraértékelte az MCC-t, de megállapította, hogy a kiválasztásig sértetlen maradt. Mivel nem kell aggódni a felszívódás miatt, az orális akut toxicitás kockázata alacsony, és a genotoxicitás valószínűtlen. Az 1333/2008/EK rendelet II. mellékletének megfelelően továbbra is technológiai élelmiszer-adalékanyagként szabályozzák. Tisztasági kritériumait a 231/2012 rendelet határozza meg. A legalacsonyabb előírt szinten kell használni. A tagállamok kötelesek nyomon követni a fogyasztást, kockázatalapú megközelítést alkalmazva a jelentéstétel során.
A közvetlen tömörítésű mikrokristályos cellulóz MCC-minőségi fokozatai
A MCC-minőségi fokozatai attól függően változnak, hogy hol nyerik a cellulózt. Az Avicel PH 101 kereskedelmi néven ismert MCC 10-et általában csomósodásgátlóként, emulgeálószerként és zsírpótlóként használják. Textúrázza és növeli a térfogatot. A Ceolus M CC jobban alkalmas a tömörítésre. Az Avicel PH 101 stabilizálhatja a habokat és kiterjesztheti a keményítőket, de nedves granulálásra tervezték.
Ha folyékonyságról van szó, az Avicel PH 102 az MCC típusa. Alacsony sűrűségértéke és oldódása miatt kisebb a súlyingadozás és a morzsolhatóság. Ennél is fontosabb, hogy lehetővé teszik a szervezet számára a fontos összetevők felszívódását. Közvetlen tömörítéssel elérhető a 200-as fokozat – egy gyógyszeripari szabványos segédanyag kiváló kenhetőségi szintekkel.
Mind a 302, mind a 102 jó tömöríthetőséget és folyékonyságot biztosít, a 101-es a legkisebb szemcseméretet kínálja. A 302-nek kisebb az ömlesztett sűrűsége. A legnagyobb átlagos részecskeméretet a 200-as minőség éri el, de kiváló folyékonysága miatt népszerű segédanyag a gyógyszeriparban. A 105 rendelkezik a legkisebb szemcsemérettel.
3D nyomtatás MCC-vel
Az MCC új, szabadalmi oltalom alatt álló változatai lebomló biokompozitok, amelyek erősített polimájsavval kombinálva ideálisak a 3D nyomtatáshoz. Ezt az új MCC-t először 2016-ban tesztelték, amikor kétcsigás extrudálással és oldószeres öntéssel sikerült elérni a megfelelő filamentumformát. Az M CC nem teljesen kompatibilis a PLA-val, ezért felületmódosításra volt szükség, de a kísérlet átütő sikert aratott. Az MCC tökéletes a 3D-s gyártással történő additív gyártáshoz. Minimális hulladékot termel és nagyon kevés energiát fogyaszt. Szakító- és hőtani tulajdonságai tökéletesek az alkatrészek rétegenkénti fotoszintetikus felépítéséhez. A cellulóz számos fontos tulajdonsággal rendelkezik az AM technológia számára. Ez a bolygón a legnagyobb mennyiségben előforduló, 3D alkalmazásokhoz alkalmas biopolimer. Felhasználható cellulózalapú polimerek, nyomtatási szálak, folyékony leválasztásos modellezés és 4D nyomtatott anyagok előállítására. Az additív gyártástechnológia gyors prototípusokat és változó anyagokat igényel, és a cellulóz mindkettőt kínálja.
Mikrokristályos cellulóz termékek és gyártók listáját itt
nézze meg.