Când o substanță își menține poziția pe piață timp de peste un secol, vă puteți simți în siguranță știind că face ceea ce trebuie să facă în mod eficient și la prețuri accesibile.

Cei mai mulți oameni de știință din domeniul farmaceutic sunt de acord că, dacă ar putea alege un excipient, acesta ar fi celuloza microcristalină. Descoperită în 1955, celuloza microcristalină este cel mai frecvent utilizat liant de pe piața farmaceutică. Popularitatea sa este dată de versatilitatea sa și de o gamă imensă de aplicații. Poate să încarce, să dezintegreze, să lege și să lubrifieze. Îmbunătățește stabilitatea și prelungește eliberarea medicamentului. Fiind o componentă naturală, bogată în fibre, este netoxic și masticabil. Este, de asemenea, un favorit printre producătorii de medicamente dizolvabile. Și-a făcut loc ca excipient atât în industria suplimentelor, cât și în nișa de eliberare a medicamentelor puternice. Domeniul său de aplicare nu se limitează la capsule și tablete. Este folosită și în geluri medicinale.

Vezi aici lista noastră de diverse MCC-uri

Ce este celuloza microcristalină (MCC) și cum se fabrică?

MCC este fabricată din celuloză din lemn de înaltă calitate, purificată. Se folosește hidroliza pentru a elimina celuloza până când rămâne forma microcristalină. Cu porțiunile sale amorfe de celuloză eliminate, devine o pulbere inertă, albă, care curge liber. Poate fi prelucrată în mai multe moduri, prin extrudare reactivă, explozie cu abur și hidroliză acidă.

Istoria celulozei microcristaline (MCC)

Cuvântul hidroceluloză a fost inventat la sfârșitul secolului al XIX-lea. Este adesea numit cel mai vechi polimer, dar a fost nevoie de încă un secol pentru a intra în sectorul farmaceutic, în anii ’50, dar abia în anii ’60 producătorii i-au găsit noi utilizări. MCC a fost descoperit în 1955 de Battista și Smith și a fost comercializat sub numele de marcă. Avicel a devenit un nume de bază în setul de instrumente farmaceutice.

Industria alimentară a început să folosească celuloza microcristalină pentru a face granule compacte și pentru a îmbunătăți textura făinii. Era tare și rezistentă la căldură. A devenit un material structural popular pentru capacitatea sa de a rezista la duritatea unei torțe oxiacetilenice. În același deceniu, oamenii de știință au început să producă derivați de celuloză într-o nouă formă coloidală. Ei s-au bazat pe hidroliza acidă pentru a obține microcristale din particule fibroase. Celuloza a fost mult timp un liant favorit în industria farmaceutică, dar noile tehnologii de procesare continuă să îi sporească puterile.

Vezi și videoclipul nostru de prezentare generală a celulozei microcristaline ca excipient farmaceutic:

Zone farmaceutice

Toți derivații de celuloză au propriile proprietăți farmaceutice, dar MCC este cel mai versatil agent din industrie. Acesta poate fi utilizat pentru a face comprimabile comprimatele și pentru a lega atât procesele de fabricație umede, cât și cele uscate. Puterea de îngroșare și vâscozitatea MCC o fac o celuloză importantă în formele farmaceutice lichide. Gradele cu o dimensiune mai mare a particulelor și o cristalizare mai mare funcționează bine cu dioxidul de siliciu coloidal pentru a produce siliciu și grade de a doua generație. Celuloza microcristalină este un bioadeziv excelent și este utilizată în sistemele bioadezive de eliberare a medicamentelor.

Fapte interesante despre MCC

MCC este utilizat ca agent antiaglomerant în nișa alimentelor procesate, dar este, de asemenea, un texturizant popular pentru produsele cosmetice. Este o pastă de lemn rafinată cu un talent unic de hidrosuflare. Poate fi sintetizată în mai multe moduri, prin extrudare reactivă, ultrasonare și explozie cu abur. Mai recent, și-a făcut loc în nișa imprimării 3D. Unii l-au numit o „comoară inepuizabilă” pentru industria farmaceutică, deoarece se pretează la un număr foarte mare de procese. La modul cel mai simplu, este utilizat pentru a realiza forme de dozare orală în compresie directă. Curgerea sa remarcabilă face mult mai ușoară asigurarea unei greutăți constante a comprimatelor.

Beneficiile celulozei microcristaline

În ceea ce privește dimensiunea particulelor Celuloza microcristalină poate fi proiectată la diferite dimensiuni um. Datorită structurii sale microcristaline, aceasta oferă o suprafață mare în mod natural, cu multă porozitate și putere de reținere a umidității. Este adesea menționată ca fiind cel mai bun ajutor de extrudare de pe piață pentru proprietățile sale excelente de legare și coeziune. Dacă mișcarea apei este bine controlată, separarea fazelor este complet evitabilă. Se poate crea o suprafață densă și netedă, extrem de nefriabilă. Se deformează sub compresie, dar formează legături puternice de hidrogen.

De ce și unde ar trebui să folosesc celuloza microcristalină?

Când vine vorba de forme farmaceutice solide, MCC este folosită în orice, de la capsule de gelatină dură la tablete dispersabile. Este unul dintre rarele materiale de umplutură care sunt insolubile în apă și hidrofile, așa că este perfectă pentru procedurile de granulare umedă. Poate fi utilizat pentru a obține o acțiune de absorbție a amestecurilor de pulberi umede. Atunci când este prea scump pentru a acționa ca unic agent de umplere, poate fi amestecat cu lactoză uscată. Provoacă o dezintegrare rapidă înainte de a fi comprimată. Utilizarea sa principală este ca liant și diluant.

Care este cadrul de reglementare al MCC?

Administrația pentru Alimente și Medicamente consideră că celuloza microcristalină este sigură pentru toate speciile de animale. Nu există preocupări legate de siguranța consumatorului legate de aceasta dincolo de cerințele sale de calitate alimentară. Ca în cazul oricărei celuloze, conținutul său de cenușă trebuie să fie sub 0,6%. A fost adăugată la Inventarul de avize GRAS și este în general recunoscută ca fiind sigură atunci când este utilizată în cantități „normale”. În calitate de celuloză, intră sub incidența reglementărilor Programului Național Organic. Poate fi combinată cu ingrediente auxiliare pentru a îmbunătăți absorbția sau a modifica vâscozitatea.

Farmacopeea Statelor Unite are standarde mai stricte care reglementează totul, de la distribuția dimensiunii particulelor până la ambalare și depozitare. Celuloza este o substanță de stadiul patru care trebuie să aibă un număr limitat de microbi aerobi. Este necesar să fie depozitată în recipiente etanșe pentru a reduce expunerea la pierderi nominale.

Autoritatea de siguranță din Europa a reevaluat MCC în 2018, dar a constatat că aceasta a rămas intactă până când a fost excretată. Neavând de ce să ne facem griji cu privire la absorbție, riscul de toxicitate acută orală este scăzut, iar genotoxicitatea este puțin probabilă. Este în continuare reglementat ca aditiv alimentar tehnologic în conformitate cu anexa II a Regulamentului nr. 1333/2008. Criteriile sale de puritate sunt definite de Regulamentul nr. 231/2012. Ar trebui să fie utilizat la cel mai mic nivel necesar. Statele membre sunt obligate să monitorizeze consumul, adoptând o abordare bazată pe riscuri în ceea ce privește raportarea.

Calificări de calitate MCC pentru celuloza microcristalină prin comprimare directă

Calificările MCC variază în funcție de locul în care este obținută celuloza. MCC 10, cunoscut sub denumirea comercială Avicel PH 101, este utilizat în general ca agent antiaglomerant, emulgator și înlocuitor de grăsimi. Acesta texturizează și adaugă volum. Ceolus M CC este mai potrivit pentru compresie. Avicel PH 101 poate stabiliza spumele și extinde amidonul, dar a fost conceput pentru granulația umedă.

Când vine vorba de fluiditate, Avicel PH 102 este tipul de MCC preferat. Valoarea sa scăzută de densitate și dizolvare îi conferă o variație mai mică de greutate și friabilitate. Mai important, acestea permit organismului să absoarbă ingredientele importante. Compresia directă poate fi utilizată pentru a obține gradul 200-un excipient standard farmaceutic cu niveluri excelente de lubrifiere.

Atât 302 cât și 102 oferă o bună compresibilitate și fluiditate, 101 oferind cea mai mică dimensiune a particulelor. 302 are o densitate aparentă mai mică. Cea mai mare dimensiune medie a particulelor este obținută de gradul 200, dar curgerea sa superioară îl face un excipient popular în industria farmaceutică. 105 are cea mai mică dimensiune a particulelor.

Imprimare 3D cu MCC

Versiuni mai noi de MCC protejate prin brevet sunt biocompozite degradabile ideale pentru imprimarea 3D atunci când sunt combinate cu acid polilactic întărit. Acest nou MCC a fost testat pentru prima dată în 2016, când au fost folosite extrudarea cu două șuruburi și turnarea cu solvent pentru a obține forma de filament potrivită. M CC nu este în totalitate compatibil cu PLA, așa că a fost nevoie de modificarea suprafeței, dar încercarea a fost un succes răsunător. MCC este un produs perfect pentru fabricarea aditivă cu ajutorul fabricației 3D. Produce deșeuri minime și utilizează foarte puțină energie. Proprietățile sale de tracțiune și termice sunt perfecte pentru a construi componente strat cu strat fotosintetizat. Celuloza are mai multe proprietăți importante pentru tehnologia AM. Este cel mai abundent biopolimer potrivit de pe planetă pentru aplicații 3D. Poate fi utilizată pentru a construi polimeri pe bază de celuloză, filamente de imprimare, modelare prin depunere lichidă și materiale imprimate 4D. Tehnologia de fabricație aditivă necesită prototipuri rapide și materiale variabile, iar celuloza le oferă pe amândouă.

Vezi aici lista noastră de produse și producători de celuloză microcristalină

.