Když si nějaká látka udrží své postavení na trhu více než sto let, můžete si být jisti, že dělá to, co má, efektivně a levně.
Většina farmaceutických vědců se shoduje, že kdyby si mohli vybrat jednu pomocnou látku, byla by to mikrokrystalická celulóza. Mikrokrystalická celulóza byla objevena v roce 1955 a je nejčastěji používaným pojivem na farmaceutickém trhu. Její popularita pramení z její univerzálnosti a obrovské škály použití. Dokáže sypat, dezintegrovat, vázat a mazat. Zvyšuje stabilitu a prodlužuje uvolňování léčiva. Jako přírodní složka bohatá na vlákninu je netoxická a žvýkací. Je také oblíbená mezi výrobci rozpustných léčiv. Jako pomocná látka si vydobyla místo jak v průmyslu doplňků stravy, tak ve výklenku pro podávání silných léčiv. Jeho působnost se neomezuje pouze na kapsle a tablety. Používá se také v léčivých gelech.
Podívejte se na náš seznam různých MCC zde
Co je mikrokrystalická celulosa (MCC) a jak se vyrábí?
MCC se vyrábí z vysoce kvalitní, přečištěné dřevní celulózy. Hydrolýzou se odstraňuje celulóza, až zůstane mikrokrystalická forma. Po odstranění amorfních částí celulózy se z ní stane inertní, bílý, sypký prášek. Lze ji zpracovat několika způsoby, reaktivním vytlačováním, parní explozí a kyselou hydrolýzou.
Historie mikrokrystalické celulosy (MCC)
Slovo hydrocelulosa vzniklo na konci 19. století. Často je označována za nejstarší polymer, ale trvalo další století, než se v padesátých letech dostala do farmaceutického odvětví, ale teprve v šedesátých letech pro ni výrobci našli nové využití. MCC byl objeven v roce 1955 Battistou a Smithem a byl komercializován pod značkou. Avicel se stal základním názvem ve farmaceutickém instrumentáriu.
Potravinářský průmysl začal používat mikrokrystalickou celulosu k výrobě kompaktních pelet a zlepšení textury mouky. Byla tvrdá a odolná vůči teplu. Stala se oblíbeným konstrukčním materiálem pro svou schopnost odolávat drsnému působení kyslíkoacetylenového hořáku. Ve stejném desetiletí začali vědci vyrábět deriváty celulózy v nové koloidní formě. Při získávání mikrokrystalů z vláknitých částic se spoléhali na kyselou hydrolýzu. Celulóza je již dlouho oblíbeným pojivem ve farmaceutickém průmyslu, ale nové technologie zpracování stále zvyšují její schopnosti.
Podívejte se také na naše přehledové video o mikrokrystalické celulóze jako farmaceutické pomocné látce:
Farmaceutické oblasti
Všechny deriváty celulózy mají své vlastní farmaceutické vlastnosti, ale MCC je nejuniverzálnější látkou v oboru. Lze ji použít ke zvýšení stlačitelnosti tablet a k vázání při mokrých i suchých výrobních procesech. Díky svým zahušťovacím schopnostem a viskozitě je MCC důležitou celulosou v tekutých lékových formách. Stupně s větší velikostí částic a vyšší krystalizací dobře spolupracují s koloidním oxidem křemičitým při výrobě stupňů silicidu a druhé generace. Mikrokrystalická celulosa je vynikající bioadhezivum a používá se v bioadhezivních systémech pro podávání léčiv.
Zajímavá fakta o MCC
MCC se používá jako protispékavá látka v oblasti zpracovaných potravin, ale je také oblíbeným texturátorem pro kosmetiku. Jedná se o zušlechtěnou dřevní buničinu s jedinečným hydrofobizačním talentem. Lze ji syntetizovat několika způsoby reaktivním vytlačováním, ultrazvukem a parní explozí. V poslední době si vydobyla místo ve výklenku pro 3D tisk. Někteří ji označují za „nevyčerpatelný poklad“ pro farmaceutický průmysl, protože se hodí pro obrovské množství procesů. Ve své nejjednodušší podobě se používá k dosažení perorálních lékových forem v přímé kompresi. Díky její pozoruhodné tekutosti je mnohem snazší zajistit konzistentní hmotnost tablet.
Výhody mikrokrystalické celulózy
Z hlediska velikosti částic lze mikrokrystalickou celulózu konstruovat na různé velikosti um. Díky své mikrokrystalické struktuře nabízí přirozeně velký povrch s velkou pórovitostí a schopností zadržovat vlhkost. Pro své vynikající vazebné vlastnosti a soudržnost je často označována za nejlepší extruzní pomůcku na trhu. Pokud je pohyb vody dobře řízen, je separace fází zcela vyloučena. Dokáže vytvořit hustý, hladký povrch, který je extrémně netříštivý. Při stlačení se deformuje, ale vytváří silné vodíkové vazby.
Proč a kde bych měl používat mikrokrystalickou celulózu?“
Pokud jde o pevné lékové formy, MCC se používá ve všem od tvrdých želatinových tobolek po dispergovatelné tablety. Je to jedno z mála plniv, která jsou nerozpustná ve vodě a hydrofilní, takže je ideální pro mokré granulační postupy. Lze ji použít k dosažení nasákavosti mokrých práškových směsí. Pokud je příliš drahá na to, aby fungovala jako jediné plnivo, lze ji smíchat se suchou laktózou. Způsobuje rychlý rozpad před stlačením. Primárně se používá jako pojivo a ředidlo.
Jaký je regulační rámec MCC?
Úřad pro kontrolu potravin a léčiv považuje mikrokrystalickou celulosu za bezpečnou pro všechny druhy zvířat. Neexistují žádné obavy týkající se její bezpečnosti pro spotřebitele nad rámec požadavků na její potravinářskou kvalitu. Stejně jako u každé celulózy musí být její obsah popela nižší než 0,6 %. Byla zařazena do seznamu oznámení GRAS a je obecně uznávána jako bezpečná, pokud se používá v „normálním“ množství. Jako celulóza spadá pod předpisy Národního ekologického programu. Může být kombinována s pomocnými složkami pro zlepšení absorpce nebo změnu viskozity.
Farmakopej Spojených států amerických má přísnější normy, které upravují vše od distribuce velikosti částic až po balení a skladování. Celulóza je látka čtvrtého stupně, která musí mít omezený počet aerobních mikrobů. Musí být skladována v těsných obalech, aby se snížilo vystavení jmenovitým ztrátám.
Evropský bezpečnostní orgán v roce 2018 přehodnotil MCC, ale zjistil, že zůstává neporušená, dokud není vyloučena. Vzhledem k tomu, že se nemusíte obávat absorpce, je riziko orální akutní toxicity nízké a genotoxicita nepravděpodobná. Stále je regulován jako technologická potravinářská přídatná látka v souladu s přílohou II nařízení č. 1333/2008. Kritéria jeho čistoty jsou definována nařízením č. 231/2012. Měl by se používat v nejnižším požadovaném množství. Členské státy jsou povinny monitorovat spotřebu a při podávání zpráv uplatňovat přístup založený na riziku.
Třídy kvality MCC pro mikrokrystalickou celulózu s přímou kompresí
Třídy MCC se liší podle toho, kde se celulóza získává. MCC 10, známá pod obchodním názvem Avicel PH 101, se obecně používá jako protispékavá látka, emulgátor a náhražka tuku. Zjemňuje texturu a dodává objem. Ceolus M CCje vhodnější pro lisování. Avicel PH 101 může stabilizovat pěny a prodlužovat škroby, ale byl navržen pro mokrou granulaci.
Pokud jde o tekutost, je Avicel PH 102 typem MCC. Jeho nízká hodnota hustoty a rozpustnosti mu zajišťuje menší kolísání hmotnosti a drobivost. A co je důležitější, umožňuje tělu vstřebávat důležité složky. Přímou kompresí lze dosáhnout stupně 200 – standardní farmaceutické pomocné látky s vynikající úrovní mazlavosti.
Oba typy 302 a 102 nabízejí dobrou stlačitelnost a tekutost, přičemž typ 101 nabízí nejmenší velikost částic. 302 má nižší objemovou hmotnost. Největší průměrné velikosti částic dosahuje třída 200, ale díky své vynikající tekutosti je oblíbenou pomocnou látkou ve farmaceutickém průmyslu. Nejmenší velikost částic má 105.
3D tisk s MCC
Nové patentově chráněné verze MCC jsou rozložitelné biokompozity ideální pro 3D tisk v kombinaci se zesílenou kyselinou polymléčnou. Tento nový MCC byl poprvé testován v roce 2016, kdy bylo použito dvoušnekové vytlačování a lití do rozpouštědla k dosažení správné formy vlákna. M CC není zcela kompatibilní s PLA, takže bylo nutné upravit povrch, ale pokus byl velmi úspěšný. MCC je ideální pro aditivní výrobu s 3D výrobou. Produkuje minimum odpadu a spotřebovává velmi málo energie. Jeho tahové a tepelné vlastnosti jsou ideální pro stavbu komponentů vrstvu po fotosyntetické vrstvě. Celulóza má pro technologii AM několik důležitých vlastností. Je to nejrozšířenější vhodný biopolymer na planetě pro 3D aplikace. Lze ji použít k výrobě polymerů na bázi celulózy, tiskových vláken, modelování metodou tekutého nanášení a 4D tištěných materiálů. Technologie aditivní výroby vyžaduje rychlé prototypy a variabilní materiály a celulóza nabízí obojí.
Podívejte se na náš seznam produktů a výrobců mikrokrystalické celulózy zde
.