Kun aine säilyttää asemansa markkinoilla yli vuosisadan ajan, voit olla varma siitä, että se tekee sen, mitä sen on tarkoitus tehdä, tehokkaasti ja edullisesti.
Useimmat farmaseuttiset tiedemiehet ovat samaa mieltä siitä, että jos he saisivat valita yhden apuaineen, se olisi mikrokiteinen selluloosa. Vuonna 1955 löydetty mikrokiteinen selluloosa on yleisimmin käytetty sideaine lääkemarkkinoilla. Sen suosio perustuu sen monipuolisuuteen ja valtavaan käyttövalikoimaan. Se voi bulkata, hajottaa, sitoa ja voidella. Se parantaa vakautta ja pidentää lääkeaineen vapautumista. Luonnollisena, kuitupitoisena komponenttina se on myrkytön ja pureskeltava. Se on myös liukenevien lääkkeiden valmistajien suosikki. Se on vakiinnuttanut paikkansa apuaineena sekä ravintolisäteollisuudessa että tehokkaiden lääkkeiden jakelussa. Sen käyttöala ei rajoitu kapseleihin ja tabletteihin. Sitä käytetään myös lääkevalmisteisiin tarkoitetuissa geeleissä.
Katso luettelo erilaisista MCC:istä täältä
Mitä on mikrokiteinen selluloosa (MCC) ja miten sitä valmistetaan?
MCC valmistetaan korkealaatuisesta, puhdistetusta puun selluloosasta. Selluloosa poistetaan hydrolyysin avulla, kunnes jäljelle jää mikrokiteinen muoto. Kun amorfiset selluloosaosat on poistettu, siitä tulee inertti, valkoinen, vapaasti juokseva jauhe. Sitä voidaan käsitellä useilla eri tavoilla, kuten reaktiivisella ekstruusiolla, höyryräjähdyksellä ja happohydrolyysillä.
Mikrokiteisen selluloosan (MCC)
Sana hydroselluloosa keksittiin 1800-luvun lopulla. Sitä kutsutaan usein vanhimmaksi polymeeriksi, mutta kesti toista vuosisataa ennen kuin se tuli lääkealalle 50-luvulla, mutta vasta 60-luvulla valmistajat löysivät sille uusia käyttötarkoituksia. Battista ja Smith löysivät MCC:n vuonna 1955, ja se kaupallistettiin tuotenimellä. Avicelistä on tullut farmaseuttisen työkalupakin perusnimi.
Elintarviketeollisuus alkoi käyttää mikrokiteistä selluloosaa tiiviiden pellettien valmistukseen ja jauhojen rakenteen parantamiseen. Se oli kovaa ja lämmönkestävää. Siitä tuli suosittu rakennemateriaali, koska se kesti happiasetyleenipolttimen kovuutta. Samalla vuosikymmenellä tutkijat alkoivat valmistaa selluloosajohdannaisia uudessa kolloidisessa muodossa. He luottivat happohydrolyysiin saadakseen mikrokiteitä kuitupartikkeleista. Selluloosa on jo pitkään ollut lääketeollisuuden suosima sideaine, mutta uudet prosessointitekniikat lisäävät edelleen sen tehoja.
Katso myös yleiskatsausvideomme mikrokiteisestä selluloosasta farmaseuttisena apuaineena:
Farmaseuttiset alueet
Kaikilla selluloosajohdannaisilla on omat farmaseuttiset ominaisuutensa, mutta MCC:llä on alan monipuolisin aine. Sitä voidaan käyttää tablettien puristettavuuden parantamiseen ja sitomaan sekä märkä- että kuivavalmistusprosesseja. MCC:n sakeuttamisvoima ja viskositeetti tekevät siitä tärkeän selluloosan nestemäisissä lääkemuodoissa. Laadut, joilla on suurempi hiukkaskoko ja korkeampi kiteytyminen, toimivat hyvin yhdessä kolloidisen piidioksidin kanssa piidioksidin ja toisen sukupolven laatujen valmistamiseksi. Mikrokiteinen selluloosa on erinomainen bioadhesiivi, ja sitä käytetään bioadhesiivisissa lääkeannostelujärjestelmissä.
Interenkiintoisia faktoja MCC:stä
MCC:tä käytetään paakkuuntumisenestoaineena jalostetuissa elintarvikkeissa, mutta se on myös suosittu kosmeettisten tuotteiden teksturoija. Se on jalostettua puumassaa, jolla on ainutlaatuinen hydrosellulaatio-ominaisuus. Sitä voidaan syntetisoida useilla eri tavoilla reaktiivisella ekstruusiolla, ultraäänellä ja höyryräjähdyksellä. Viime aikoina se on raivannut itselleen paikan 3D-tulostuksessa. Jotkut ovat kutsuneet sitä lääketeollisuuden ”ehtymättömäksi aarteeksi”, koska se soveltuu valtavaan määrään prosesseja. Suoraviivaisimmillaan sitä käytetään suun kautta annosteltavien lääkemuotojen valmistukseen suorapuristuksessa. Sen huomattava juoksevuus helpottaa huomattavasti tasaisen tablettipainon varmistamista.
Mikrokiteisen selluloosan edut
Hiukkaskooltaan mikrokiteinen selluloosa voidaan valmistaa eri um-kokoihin. Mikrokiteisen rakenteensa ansiosta se tarjoaa luonnostaan suuren pinta-alan, jossa on runsaasti huokoisuutta ja kosteudensitomiskykyä. Sitä kutsutaan usein markkinoiden parhaaksi suulakepuristamisen apuaineeksi sen erinomaisten sideominaisuuksien ja koheesiokyvyn vuoksi. Jos veden liikkuminen on hyvin hallittua, faasien erottuminen on täysin vältettävissä. Sillä voidaan luoda tiivis, sileä pinta, joka on erittäin tarttumaton. Se deformoituu puristettaessa, mutta muodostaa voimakkaita vetysidoksia.
Miksi ja missä mikrokiteistä selluloosaa pitäisi käyttää?
Kiinteissä annostelumuodoissa MCC:tä käytetään kaikessa kovista gelatiinikapseleista dispergoituviin tabletteihin. Se on yksi harvoista täyteaineista, jotka ovat veteen liukenemattomia ja hydrofiilisiä, joten se sopii erinomaisesti märkärakeistukseen. Sitä voidaan käyttää märkäjauheseosten siivilöimiseen. Kun se on liian kallis toimiakseen ainoana täyteaineena, sitä voidaan sekoittaa kuivan laktoosin kanssa. Se hajoaa nopeasti ennen puristamista. Sitä käytetään ensisijaisesti sideaineena ja laimennusaineena.
Mikä on MCC:n sääntelykehys?
Elintarvikevirasto pitää mikrokiteistä selluloosaa turvallisena kaikille eläinlajeille. Siihen ei liity muita kuluttajien turvallisuuteen liittyviä huolenaiheita kuin sen elintarvikelaatuvaatimukset. Kuten minkä tahansa selluloosan kohdalla, sen tuhkapitoisuuden on oltava alle 0,6 %. Se on lisätty GRAS-ilmoitusluetteloon, ja sitä pidetään yleisesti turvallisena, kun sitä käytetään ”normaaleina” määrinä. Selluloosana se kuuluu kansallisen luomuohjelman säännösten piiriin. Sitä voidaan yhdistää apuaineisiin imeytymisen parantamiseksi tai viskositeetin muuttamiseksi.
Yhdysvaltojen farmakopeassa on tiukemmat standardit, jotka säätelevät kaikkea hiukkaskokojakaumasta pakkaamiseen ja varastointiin. Selluloosa on neljännen vaiheen aine, jossa on oltava rajoitettu aerobisten mikrobien määrä. Se on säilytettävä tiiviissä säiliöissä nimelliskadolle altistumisen vähentämiseksi.
Euroopan turvallisuusviranomainen arvioi MCC:n uudelleen vuonna 2018, mutta totesi, että se säilyi ehjänä, kunnes se erittyy. Koska imeytymisestä ei tarvitse huolehtia, suun kautta tapahtuvan akuutin myrkyllisyyden riski on pieni ja genotoksisuus on epätodennäköistä. Sitä säännellään edelleen teknologisena elintarvikelisäaineena asetuksen (EY) N:o 1333/2008 liitteen II mukaisesti. Sen puhtausvaatimukset on määritelty asetuksessa N:o 231/2012. Sitä olisi käytettävä alhaisimmalla vaaditulla tasolla. Jäsenvaltioiden on seurattava kulutusta ja noudatettava riskiperusteista lähestymistapaa raportoinnissa.
Suoraan puristetun mikrokiteisen selluloosan MCC-laatuasteet
MCC-laatuasteet vaihtelevat sen mukaan, mistä selluloosa on saatu. MCC 10:tä, joka tunnetaan kauppanimellä Avicel PH 101, käytetään yleensä paakkuuntumisenestoaineena, emulgointiaineena ja rasvan korvikkeena. Se teksturoi ja lisää bulkkia. Ceolus M CC soveltuu paremmin puristamiseen. Avicel PH 101 voi stabiloida vaahtoja ja pidentää tärkkelystä, mutta se on suunniteltu märkärakeistukseen.
Juoksevuuden osalta Avicel PH 102 on MCC-tyypin valinta. Sen alhainen tiheysarvo ja liukoisuus antavat sille vähemmän painonvaihtelua ja murenevuutta. Mikä tärkeämpää, ne mahdollistavat tärkeiden ainesosien imeytymisen elimistöön. Suoralla puristuksella voidaan saavuttaa luokka 200 – farmaseuttisen standardin mukainen apuaine, jolla on erinomaiset liukoisuustasot.
Kummallakin 302:lla ja 102:lla on hyvä puristettavuus ja juoksevuus, 101:llä on pienin partikkelikoko. 302:n irtotiheys on pienempi. Suurimman keskimääräisen partikkelikoon saavuttaa laatu 200, mutta sen erinomainen juoksevuus tekee siitä suositun apuaineen lääketeollisuudessa. 105:llä on pienin hiukkaskoko.
3D-tulostaminen MCC:llä
Uudet patentilla suojatut versiot MCC:stä ovat hajoavia biokomposiitteja, jotka soveltuvat erinomaisesti 3D-tulostukseen, kun ne on yhdistetty vahvistettuun maitohappoon. Tätä uutta MCC:tä testattiin ensimmäisen kerran vuonna 2016, kun kaksiruuviextruusiota ja liuotinvalua käytettiin juuri oikean filamenttimuodon saavuttamiseksi. M CC ei ole täysin yhteensopiva PLA:n kanssa, joten pinnan muokkausta tarvittiin, mutta yritys onnistui erinomaisesti. MCC sopii erinomaisesti additiiviseen valmistukseen 3D-koneistuksella. Se tuottaa minimaalisen vähän jätettä ja kuluttaa hyvin vähän virtaa. Sen veto- ja lämpöominaisuudet ovat täydelliset komponenttien rakentamiseen kerros kerrokselta. Selluloosalla on useita AM-teknologian kannalta tärkeitä ominaisuuksia. Se on maailman runsain 3D-sovelluksiin soveltuva biopolymeeri. Sitä voidaan käyttää selluloosapohjaisten polymeerien, tulostusfilamenttien, nestepinnoitemallinnuksen ja 4D-tulostettujen materiaalien rakentamiseen. Additiivinen valmistustekniikka vaatii nopeita prototyyppejä ja muuttuvia materiaaleja, ja selluloosa tarjoaa molempia.
Katso luettelo mikrokiteisen selluloosan tuotteista ja valmistajista täältä