Mechanizm działaniaCyklosporyna

Zmniejsza komórkową odpowiedź immunologiczną poprzez hamowanie wytwarzania przeciwciał T-zależnych. Hamuje również wytwarzanie i uwalnianie limfokin, w tym interleukiny 2.

Wskazania lecznicze i dawkowanieCyklosporyna

Sposób podawaniaCyklosporyna

Kapsułki: połykać w całości. Dawka dobowa zawsze podzielona na 2 dawki.
Roztwór doustny: rozcieńczyć najlepiej w soku pomarańczowym lub jabłkowym, nie w soku grejpfrutowym. Można również stosować inne napoje bezalkoholowe. Dawka dobowa zawsze podzielona na 2 dawki.

PrzeciwwskazaniaCyklosporyna

Nadwrażliwość na cyklosporynę. Choroby autoimmunologiczne przebiegające z upośledzeniem czynności nerek (z wyjątkiem białkomoczu u pacjentów z zespołem nerczycowym), niekontrolowane nadciśnienie tętnicze. Pacjenci z łuszczycą otrzymujący inne leki immunosupresyjne, PUVA, UVD, smołę węglową i radioterapię.

Ostrzeżenia i środki ostrożnościCyklosporyna

Monitorowanie stężenia cyklosporyny, czynności wątroby i nerek, ciśnienia krwi, potasu, magnezu w surowicy, lipidów. Ostrożnie w hiperurykemii, przy długotrwałym stosowaniu metotreksatu (reumatoidalne zapalenie stawów), innych leków immunosupresyjnych, lerkanidypiny, suplementów K, leków oszczędzających K (diuretyki oszczędzające K, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II) lub zawierających leki oszczędzające K. Ryzyko zakażeń bakteryjnych, grzybiczych, pasożytniczych i wirusowych (stosować skuteczną profilaktykę i terapię), rozwoju chłoniaków i nowotworów skóry. Unikać stosowania z żywymi szczepionkami atenuowanymi. Ograniczone doświadczenie w leczeniu dzieci. Starsi. Unikać nadmiernej ekspozycji na słońce, a w zapaleniu skóry stosować naświetlania UVB lub fotochemioterapię PUVA. Choroby autoimmunologiczne: nie stosować w niekontrolowanych zakażeniach lub procesie nowotworowym.

Niewydolność wątrobyCyklosporyna

Kontrola czynności wątroby: może powodować zwiększenie stężenia bilirubiny w surowicy i sporadycznie enzymów wątrobowych, co może wymagać zmniejszenia dawki.

Zaburzenia czynności nerekCyklosporyna

Przeciwwskazana w chorobie autoimmunologicznej z upośledzoną czynnością nerek. Monitorowanie czynności nerek: zwiększenie stężenia kreatyniny i mocznika w surowicy na początku leczenia. Zmniejszyć dawkę o 25-50%, jeśli stężenie kreatyniny w surowicy pozostaje zwiększone powyżej 30% stężenia kreatyniny odnotowanego przed rozpoczęciem leczenia w więcej niż jednym pomiarze. W zespole nerczycowym z upośledzoną czynnością nerek: dawka początkowa, maks. 2,5 mg/kg/dobę.

InterakcjeCyklosporyna

Patrz Prec. Ponadto:
Stężenie w osoczu zwiększają: antybiotyki makrolidowe (erytromycyna, azytromycyna i klarytromycyna); ketokonazol, flukonazol, itrakonazol, worykonazol; diltiazem, nikardypina, werapamil; metoklopramid; doustne środki antykoncepcyjne; danazol; metyloprednizolon (duża dawka); allopurynol; amiodaron; kwas cholowy i pochodne; inhibitory choliny i pochodne; metyloprednizolon (duża dawka); allopurynol; amiodaron; kwas cholowy i pochodne. Kwas koliowy i pochodne; inhibitory proteazy, imatynib, kolchicyna.
Stężenie w osoczu zmniejszają: barbiturany, karbamazepina, okskarbazepina, fenytoina; nafcylina, sulfadymidyna dożylna; ryfampicyna; oktreotyd; probucol; orlistat; Hypericum perforatum; tiklopidyna, sulfinpyrazon, terbinafina, bosentan.
Zwiększona nefrotoksyczność: aminoglikozydów (w tym gentamycyny, tobramycyny), amfoterycyny B, cyprofloksacyny, wankomycyny, trimetoprimu (+ sulfametoksazolu); NLPZ (w tym diklofenaku, naproksenu, sulindaku); melphalanu, antagonistów receptora histaminowego H2 (cymetydyny, ranitydyny); metotreksatu; takrolimusu.
Zmniejsza klirens: digoksyny, kolchicyny, prednizolonu oraz inhibitorów reduktazy HMG-CoA (statyn) i etopozydu.
Dostępność biologiczna zwiększona przez: jednoczesne spożycie soku grejpfrutowego.
Zwiększona hiperplazja dziąseł z: nifedypiną.
Zwiększone stężenie we krwi: ewerolimusu, sirolimusu, aliskirenu.
Zwiększa stężenie w osoczu: repaglinidu.

CiążaCyklosporyna

Badania na zwierzętach wykazały toksyczność reprodukcyjną u szczurów i królików. Doświadczenie w stosowaniu cyklosporyny u kobiet w ciąży jest ograniczone. Kobiety w ciąży, które są biorcami przeszczepów i które są leczone lekami immunosupresyjnymi mają zwiększone ryzyko przedwczesnego porodu. Dostępne są ograniczone dane dotyczące dzieci narażonych in utero na cyklosporynę, do około 7 roku życia. U tych dzieci czynność nerek i ciśnienie tętnicze były prawidłowe. Nie ma jednak odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży, dlatego cyklosporyny nie należy stosować w okresie ciąży, chyba że potencjalne korzyści dla matki uzasadniają potencjalne ryzyko dla płodu.

LaktacjaCyklosporyna

Cyklosporyna przenika do mleka matki, dlatego matki otrzymujące to leczenie powinny zaprzestać karmienia piersią.

Działania niepożądane – cyklosporyna

Zaburzenia czynności nerek, AHT, drżenie, ból głowy, w tym migrena, parestezja, anoreksja, nudności, wymioty, ból brzucha, biegunka, przerost dziąseł, zaburzenia czynności wątroby, hiperlipidemia, hiperurykemia, hiperkaliemia, hipomagnezemia, skurcze mięśni, bóle mięśniowe, nadmierne owłosienie, zmęczenie.

Vidal VademecumŹródło: Treść niniejszej monografii składnika aktywnego zgodnie z klasyfikacją ATC została napisana z uwzględnieniem informacji klinicznych dotyczących wszystkich leków dopuszczonych do obrotu i wprowadzonych do obrotu w Hiszpanii, sklasyfikowanych we wspomnianym kodzie ATC. W celu uzyskania szczegółowych informacji dopuszczonych przez AEMPS dla każdego produktu leczniczego należy zapoznać się z odpowiednią SPC dopuszczoną przez AEMPS.

Monografie składników aktywnych: 01/01/2015